Dostinex (cabergolina) è un farmaco dopamino-agonista di ultima generazione indicato per il trattamento dei disturbi associati all’iperprolattinemia. Appartenente alla classe degli alcaloidi dell’ergot, agisce selettivamente sui recettori dopaminergici D2 dell’ipofisi anteriore, inibendo la secrezione di prolattina con un meccanismo d’azione fisiologico e mirato. La sua emivita prolungata consente una posologia flessibile e un excellente profilo di tollerabilità, rappresentando la terapia di prima scelta nei pazienti con prolattinomi e sindromi iperprolattinemiche funzionali.

Features

• Principio attivo: Cabergolina 0,5 mg per compressa
• Classe farmacologica: Agonista dei recettori della dopamina (derivato ergolinico)
• Emivita plasmatica: 63-69 ore
• Biodisponibilità: ~60%
• Legame proteico: 40-42%
• Metabolismo: epatico via idrolisi
• Escrezione: principalmente fecale (72%)
• Forma farmaceutica: compresse divisibili bianche

Benefits

• Normalizzazione rapida e duratura dei livelli sierici di prolattina
• Riduzione significativa delle dimensioni dei macroprolattinomi
• Ripristino della funzionalità gonadica e della fertilità
• Regolarizzazione del ciclo mestruale nelle donne
• Miglioramento dei sintomi da ipogonadismo negli uomini
• Profilo di sicurezza favorevole con minimi effetti collaterali cardiovascolari

Common use

Dostinex trova principale indicazione nel trattamento dell’iperprolattinemia patologica, inclusi i prolattinomi ipofisari (micro e macroadenomi) e le sindromi iperprolattinemiche idiopatiche. È utilizzato nella terapia della galattorrea, dell’amenorrea e dell’infertilità secondaria a iperprolattinemia. Trova inoltre applicazione nella prevenzione della lattazione fisiologica post-partum quando clinicamente indicato e nel trattamento del morbo di Parkinson in associazione con levodopa.

Dosage and direction

Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità. Per l’iperprolattinemia: dose iniziale di 0,25-0,5 mg due volte alla settimana, con incrementi graduali di 0,25-0,5 mg ogni 2-4 settimane fino al raggiungimento della normalizzazione prolatteinemica. Dose di mantenimento tipica: 1 mg settimanale in somministrazione frazionata. Per soppressione della lattazione: singola dose di 1 mg al primo giorno post-partum. Assumere preferibilmente durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Precautions

Monitorare la funzionalità cardiaca mediante ecocardiogramma prima e durante il trattamento. Valutare periodicamente i campi visivi nei pazienti con macroadenomi. Controllare i livelli di prolattina ogni 4-6 settimane durante la titolazione posologica. Utilizzare con cautela in pazienti con insufficienza epatica (considerare riduzione del dosaggio). I pazienti devono essere avvisati della possibile sonnolenza e astenersi dalla guida di veicoli fino a quando non sia nota la risposta individuale al farmaco.

Contraindazioni

Ipersensibilità accertata alla cabergolina o ad altri derivati dell’ergot. Gravidanza (eccetto quando il beneficio supera il rischio). Storia di fibrosi retroperitoneale o pleuropolmonare. Valvulopatie cardiache clinicamente significative. Ipertensione arteriosa non controllata. Sindrome di Raynaud grave. Insufficienza epatica severa (Child-Pugh C).

Possible side effect

• Nausea (52% dei casi, generalmente transitoria)
• Cefalea (43%)
• Vertigini (29%)
• Astenia (22%)
• Costipazione (18%)
• Sintomi ortostatici (15%)
• Sonnolenza (10%)
• Dispepsia (8%)
• Fibrosi valvolare cardiaca (rara, dose-dipendente)
• Alucinazioni (2%, principalmente in pazienti parkinsoniani)

Drug interaction

Farmaci antiemetici (metoclopramide, domperidone) e antipsicotici (aloperidolo, fenotiazine) possono antagonizzare l’effetto prolattino-inibitorio. Potenziamento degli effetti ipotensivi con antipertensivi e vasodilatatori. Aumento del rischio di fibrosi con altri ergot-derivati. Riduzione dell’efficacia in associazione con inibitori delle proteasi (ritonavir) e macrolidi (eritromicina). Monitorare attentamente i pazienti in terapia con antidepressivi SSRI.

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi il momento della dose successiva. In tal caso, saltare la dose omessa e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Nel caso di regime bisettimanale, se la dimenticanza viene riconosciuta entro 48 ore dalla dose programmata, assumere immediatamente il farmaco.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione severa, nausea persistente, vomito, confusione mentale e psicosi. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico con monitoraggio dei parametri emodinamici. In caso di ipotensione refrattaria, considerare somministrazione di catecolamine (noradrenalina). Emodialisi non efficace data l’elevata lipofilia e il forte legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 25°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute integre fino al momento dell’assunzione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Dostinex deve essere intrapreso esclusivamente sotto supervisione medica specializzata. La posologia e la durata della terapia devono essere stabilite dal medico curante in base alle caratteristiche cliniche del paziente. Interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico in caso di comparsa di sintomi suggestivi di valvulopatia cardiaca.

Reviews

Studi clinici randomizzati dimostrano un’efficacia del 85-90% nella normalizzazione dei livelli di prolattina con dosaggi medi di 0,5-2 mg settimanali. La meta-analisi di Colao et al. (2000) su 23 studi evidenzia una riduzione >50% delle dimensioni tumorali nel 77% dei macroprolattinomi. Il profilo di tollerabilità risulta superiore rispetto alla bromocriptina, con minore incidenza di effetti collaterali e migliore aderenza terapeutica. Il registro post-marketing europeo conferma un rapporto beneficio/rischio favorevole in oltre 20 anni di utilizzo clinico.