Benicar (olmesartan medoxomil) è un antagonista selettivo del recettore dell’angiotensina II (ARA II) indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa. Questo farmaco agisce bloccando selettivamente i recettori AT1 dell’angiotensina II, determinando una riduzione della pressione arteriosa attraverso meccanismi vasodilatatori e di diminuzione dell’aldosterone. La sua formulazione garantisce un profilo farmacocinetico ottimale con un’elevata biodisponibilità e un’emivita che consente la somministrazione monosomministrazione giornaliera. Benicar rappresenta una scelta terapeutica di prima linea nell’approccio al paziente iperteso, particolarmente indicato quando è richiesta una terapia ben tollerata e con minimo impatto sulla qualità di vita.

Features

• Principio attivo: Olmesartan medoxomil 20 mg/40 mg
• Classe farmacologica: Antagonista del recettore dell’angiotensina II (ARA II)
• Biodisponibilità: circa 26%
• Emivita di eliminazione: 13 ore
• Legame proteico: >99%
• Metabolismo: idrolisi a olmesartan (farmaco attivo)
• Eliminazione: fecale (50%) e renale (50%)
• Presentazione: compresse rivestite filmate

Benefits

• Riduzione efficace e sostenuta della pressione arteriosa sistolica e diastolica
• Profilo di sicurezza favorevole con incidenza ridotta di effetti collaterali
• Monosomministrazione giornaliera che migliora l’aderenza terapeutica
• Assenza di effetto rebound dopo sospensione improvvisa
• Compatibilità con altre classi di antipertensivi per terapia combinata
• Protezione d’organo attraverso riduzione dello stress emodinamico

Common use

Benicar è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età. Può essere utilizzato in monoterapia o in associazione con altri antipertensivi, particolarmente diuretici tiazidici. Il farmaco trova impiego anche in pazienti con ipertensione associata a diabete mellito di tipo 2, dove dimostra un effetto protettivo sulla funzione renale. L’utilizzo è particolarmente appropriato in pazienti che non tollerano gli ACE-inibitori a causa della tosse secca o in quelli che necessitano di una terapia con minimo impatto metabolico.

Dosage and direction

La dose iniziale raccomandata è di 20 mg una volta al giorno nei pazienti non trattati precedentemente. Nei pazienti che necessitano di una riduzione pressoria più marcata, la dose può essere aumentata a 40 mg dopo 2 settimane di trattamento. Nei pazienti anziani o con lieve insufficienza renale (clearance della creatinina >40 ml/min) non è necessario alcun aggiustamento posologico. Nei bambini dai 6 anni di età con peso superiore a 35 kg, la dose raccomandata è di 20 mg una volta al giorno, aumentabile a 40 mg se necessario. La compressa deve essere assunta per via orale, con o senza cibo, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con Benicar, valutare la funzionalità renale attraverso la clearance della creatinina. Monitorare periodicamente i livelli di potassio sierico, specialmente in pazienti anziani, con insufficienza renale o in terapia con diuretici risparmiatori di potassio. In pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene singolo, può verificarsi deterioramento della funzione renale. Durante il trattamento, è possibile osservare un aumento transitorio dell’azotemia e della creatininemia. In gravidanza, il farmaco è controindicato nel secondo e terzo trimestre.

Contraindications

Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza (secondo e terzo trimestre). Allattamento. Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C). Ostruzione biliare. Stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell’arteria di un rene singolo. Ipotensione sintomatica. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <20 ml/min). Iperkaliemia severa (>5,5 mEq/L). Co-somministrazione con aliskiren in pazienti diabetici o con insufficienza renale moderata/grave.

Possible side effect

Gli effetti indesiderati più comuni (>1/100) includono: vertigini, cefalea, diarrea, faringite, rinite, aumento della creatinchinasi. Effetti meno frequenti (1/100-1/1000): ipotensione ortostatica, nausea, iperkaliemia, aumento delle transaminasi, rash cutaneo, astenia. Raramente (<1/1000) possono verificarsi: angioedema (specialmente in pazienti di origine africana), trombocitopenia, rabdomiolisi, insufficienza renale acuta. La diarrea da olmesartan può presentarsi in forma severa e cronica, con perdita di peso e malassorbimento, richiedendo la sospensione del trattamento.

Drug interaction

Farmaci che aumentano il rischio di iperkaliemia: diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio, ACE-inibitori, FANS, eparina. Farmaci antinfiammatori non steroidei: possono ridurre l’effetto antipertensivo e peggiorare la funzione renale. Litio: aumento dei livelli sierici di litio con rischio di tossicità. Diuretici: potenziamento dell’effetto ipotensivo, specialmente alla prima somministrazione. Aliskiren: aumentato rischio di ipotensione, iperkaliemia e deterioramento della funzione renale. Warfarin: possibile interazione con monitoraggio dell’INR raccomandato.

Missed dose

In caso di dimenticanza, assumere la compressa il prima possibile, a condizione che non sia quasi il momento della dose successiva. Non raddoppiare la dose successiva per compensare quella dimenticata. Se la dose successiva è entro 12 ore, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non interrompere bruscamente il trattamento senza consultare il medico, per evitare possibili rebound pressori. Mantenere un diario delle assunzioni può aiutare a migliorare l’aderenza terapeutica.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione marcata, tachicardia riflessa, bradicardia (per stimolazione vagale), vertigini, alterazione dell’equilibrio elettrolitico. In caso di ingestione accidentale di dosi elevate, monitorare i parametri emodinamici e la funzione renale. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con posizionamento del paziente in posizione supina e sollevamento degli arti inferiori. Nei casi gravi, può essere necessaria la somministrazione di liquidi per via endovenosa e/o vasopressori. L’olmesartan non è dializzabile a causa dell’elevato legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non gettare i medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti domestici. Smaltire i farmaci scaduti o non utilizzati attraverso i punti di raccolta autorizzati.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. La prescrizione di Benicar deve essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato dopo attenta valutazione del quadro clinico del paziente. Il paziente deve seguire scrupolosamente le indicazioni del medico riguardo posologia e durata del trattamento. In caso di comparsa di effetti indesiderati o dubbi sull’efficacia della terapia, consultare immediatamente il medico. Non modificare la posologia senza autorizzazione medica.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano che Benicar raggiunge un controllo pressorio adeguato nel 70-80% dei pazienti ipertesi, con riduzioni medie della pressione sistolica di 12-15 mmHg e diastolica di 8-10 mmHg. La tollerabilità risulta eccellente, con un profilo di effetti collaterali sovrapponibile al placebo nella maggior parte degli studi. I dati di real-world evidence confermano la persistenza in terapia superiore al 70% a un anno, indicatore di buona accettabilità da parte dei pazienti. Le meta-analisi pongono Benicar tra gli ARA II con miglior rapporto efficacia/tollerabilità, particolarmente nei pazienti anziani e con comorbidità metaboliche.