Zanaflex (cloridrato di tizanidina) è un farmaco miorilassante ad azione centrale, indicato per il trattamento degli spasmi muscolari dolorosi associati a patologie neurologiche. Agisce selettivamente sui recettori alfa-2-adrenergici a livello del midollo spinale, modulando l’attività dei motoneuroni e riducendo l’eccessiva tonicità muscolare. La sua formulazione permette un inizio d’azione relativamente rapido, con effetti clinicamente significativi entro 1-2 ore dalla somministrazione, offrendo un sollievo misurabile dalla rigidità e dal dolore neurogeno. Prescritto esclusivamente sotto controllo medico, rappresenta un’opzione terapeutica mirata per pazienti con condizioni spastiche di moderata-severa entità.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Cloridrato di tizanidina 2 mg e 4 mg
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite per somministrazione orale
• Meccanismo d’azione: Agonista alfa-2-adrenergico ad azione centrale
• Emivita plasmatica: 2,5 ore (range: 1,5-4,5 ore)
• Biodisponibilità: circa 40% (soggetto a effetto di primo passaggio epatico)
• Metabolismo: epatico prevalentemente tramite CYP1A2
• Escrezione: renale (60%) e fecale (20%)
• Classificazione ATC: M03BX02 - Altri miorilassanti ad azione centrale

Benefici Terapeutici

• Riduzione clinicamente significativa del tono muscolare patologico in condizioni spastiche
• Miglioramento della mobilità articolare e della funzionalità motoria residua
• Sollievo dal dolore muscolare neurogeno associato alla spasticità
• Diminuzione della frequenza e intensità degli spasmi muscolari involontari
• Flessibilità posologica che consente l’adattamento alle esigenze individuali del paziente
• Profilo di efficacia dimostrato in studi controllati versus placebo

Indicazioni d’Uso Principali

Zanaflex è indicato per il trattamento della spasticità muscolare di origine neurologica, in particolare nei pazienti adulti con:

• Sclerosi multipla (per ridurre la spasticità associata)
• Lesioni midollari traumatiche o vascolari
• Paralisi cerebrale infantile (in pazienti adulti)
• Encefalopatie degenerative con componente spastica
• Stroke con esiti spastici emilaterali

L’utilizzo deve essere limitato ai periodi sintomatici, con rivalutazione periodica della necessità di proseguire la terapia.

Posologia e Modalità di Somministrazione

Dosaggio iniziale raccomandato: 2 mg tre volte al giorno, con intervalli di 3-4 ore tra le somministrazioni. La dose può essere gradualmente aumentata in incrementi di 2-4 mg ogni 3-4 giorni, secondo la risposta clinica e la tollerabilità.

Dose di mantenimento: generalmente 6-12 mg al giorno, suddivisi in 3-4 somministrazioni. La dose massima raccomandata è di 36 mg al giorno, sebbene la maggior parte dei pazienti risponda adeguatamente a dosi inferiori.

Considerazioni speciali:

• Pazienti con insufficienza epatica: iniziare con 2 mg una volta al giorno, aumentando gradualmente con monitoraggio stretto
• Pazienti anziani: considerare un dosaggio più conservativo per il rischio aumentato di effetti ipotensivi
• Somministrazione con cibo: evitare l’assunzione contemporanea ad alimenti ad alto contenuto lipidico per non alterare la cinetica di assorbimento

La sospensione del trattamento deve avvenire gradualmente, riducendo la dose del 25-50% ogni 2-3 giorni per evitare fenomeni di rebound ipertensivo e tachicardia.

Precauzioni d’Uso

Monitorare regolarmente la funzionalità epatica (transaminasi) durante il trattamento, poiché sono stati segnalati casi di danno epatocellulare. Valutare periodicamente la pressione arteriosa per il rischio di ipotensione ortostatica. Considerare la sedazione come effetto dose-dipendente, particolarmente rilevante nei primi giorni di trattamento. Evitare l’uso concomitante con altri farmaci CNS-depressivi. Valutare il rapporto rischio-beneficio in pazienti con disturbi cardiovascolari preesistenti. Informare i pazienti sui potenziali effetti sulla capacità di guida e sull’utilizzo di macchinari pericolosi.

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota al principio attivo o ad eccipienti
• Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
• Uso concomitante con potenti inibitori del CYP1A2 (come fluvoxamina, ciprofloxacino)
• Pazienti in trattamento con farmaci che prolungano l’intervallo QT
• Gravidanza (categoria C) senza stretto monitoraggio specialistico
• Allattamento (la tizanidina è escreta nel latte materno)

Effetti Collaterali Possibili

Molto comuni (>10%):

• Sonnolenza, sedazione dose-dipendente
• Bocca secca
• Astenia

Comuni (1-10%):

• Ipotensione ortostatica
• Bradicardia
• Vertigini
• Nausea
• Aumento delle transaminasi epatiche

Non comuni (0,1-1%):

• Allucinazioni
• Insonnia
• Disturbi visivi
• Epatite acuta

Rari (<0,1%):

• Sincope
• Reazioni anafilattiche
• Insufficienza epatica acuta

Interazioni Farmacologiche

Controindicate:

• Fluvoxamina: aumento di 33 volte dell’AUC della tizanidina
• Ciprofloxacino: aumento di 10 volte della concentrazione plasmatica

Da usare con cautela:

• Altri farmaci CYP1A2 substrato/inibitori (teofillina, ticlopidina)
• Antipertensivi (potenziamento effetto ipotensivo)
• Alcol (potenziamento sedazione)
• Contraccettivi orali (possibile alterazione metabolismo)
• FANS (aumentato rischio di epatotossicità)

Dose Dimenticata

Se la dose viene dimenticata, assumere non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbio, consultare il medico prima di procedere con l’assunzione.

Sovradosaggio

I sintomi includono: ipotensione marcata, bradicardia, sedazione profonda, depressione respiratoria. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio cardiaco e delle funzioni vitali. La somministrazione di liquidi per via endovenosa e vasopressori può essere necessaria per contrastare l’ipotensione. Non esiste antidoto specifico.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze e Precauzioni

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica obbligatoria. Non superare le dosi indicate dal medico. La sospensione brusca del trattamento può causare rebound ipertensivo e tachicardia. Monitorare la funzionalità epatica ogni 4 settimane nei primi 3 mesi di trattamento, poi periodicamente. Informare il medico di qualsiasi altro farmaco assunto contemporaneamente.

Esperienze Cliniche Documentate

Studi randomizzati controllati hanno dimostrato un miglioramento statisticamente significativo nella scala Ashworth modificata (riduzione media di 1,5 punti vs 0,7 del placebo) in pazienti con sclerosi multipla. Il 68% dei pazienti ha riportato un miglioramento clinicamente rilevante della mobilità rispetto al 45% del gruppo placebo. Gli effetti collaterali più frequentemente riportati in studi clinici sono stati sonnolenza (48% vs 13% placebo) e bocca seica (46% vs 10% placebo), generalmente transitori e dose-dipendenti.

Le informazioni qui riportate hanno carattere puramente informativo e non sostituiscono il parere medico. Zanaflex è un farmaco soggetto a prescrizione medica: il suo utilizzo deve avvenire esclusivamente sotto controllo specialistico. La descrizione degli effetti e delle indicazioni si basa sulla scheda tecnica approvata dall’AIFA.