Wellbutrin: Trattamento Antidepressivo con Effetto Energizzante
| Dosaggio del prodotto: 300mg | |||
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Wellbutrin (bupropione cloridrato) è un antidepressivo atipico appartenente alla classe degli inibitori della ricaptazione della noradrenalina-dopamina (NDRI). A differenza di molti antidepressivi comuni, agisce modulando i livelli di noradrenalina e dopamina nel cervello, offrendo un profilo distintivo con minore incidenza di effetti collaterali sessuali e aumento di peso. Approvato dall’AIFA e dall’EMA, è indicato per il trattamento della depressione maggiore e per la cessazione del fumo (nella formulazione Zyban). Il suo meccanismo d’azione lo rende particolarmente adatto per pazienti che necessitano di un approccio terapeutico alternativo o complementare.
Caratteristiche
- Principio attivo: Bupropione cloridrato
- Classificazione: Antidepressivo NDRI (Inibitore della Ricaptazione della Noradrenalina-Dopamina)
- Formulazioni disponibili: Compresse a rilascio immediato (75 mg, 100 mg), a rilascio prolungato 12 ore (150 mg SR), a rilascio prolungato 24 ore (150 mg XL, 300 mg XL)
- Meccanismo d’azione: Inibizione selettiva della ricaptazione di noradrenalina e dopamina
- Emivita: 21±9 ore (forma XL)
- Biodisponibilità: ~85%
- Metabolismo: Epatico (CYP2B6)
- Escrezione: Renale (87%) e fecale (10%)
Benefici
- Riduzione efficace dei sintomi depressivi con miglioramento dell’umore e dell’energia
- Assenza di impatti negativi sulla funzione sessuale, anzi possibile miglioramento in alcuni casi
- Minore rischio di aumento di peso rispetto ad altri antidepressivi
- Effetto attivante che contrasta astenia e apatia
- Doppia indicazione: depressione maggiore e supporto alla disassuefazione dal fumo
- Profilo favorevole in pazienti con comorbidità metaboliche
Utilizzo Comune
Wellbutrin è principalmente indicato per il trattamento della depressione maggiore negli adulti. Viene spesso prescritto quando altri antidepressivi (come SSRI) causano effetti collaterali sessuali o aumento di peso significativo. La formulazione Zyban (stesso principio attivo) è specificamente autorizzata per la terapia di cessazione del fumo in combinazione con supporto comportamentale. In ambito off-label, può essere utilizzato nel disturbo affettivo stagionale e come potenziatore in casi di depressione resistente.
Dosaggio e Somministrazione
Il dosaggio deve essere personalizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità del paziente. Per la depressione:
- Forma a rilascio immediato: 100 mg 2 volte al giorno, aumentabile dopo 3 giorni a 100 mg 3 volte al giorno
- Forma SR (12 ore): 150 mg al mattino, aumentabile dopo minimo 4 giorni a 150 mg 2 volte al giorno (dose massima 400 mg/die)
- Forma XL (24 ore): 150 mg al mattino, aumentabile dopo 4 giorni a 300 mg al mattino (dose massima 450 mg/die)
Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare. L’assunzione avviene preferibilmente al mattino per evitare insonnia. Per la terapia antifumo (Zyban): 150 mg al giorno per 3 giorni, poi 150 mg 2 volte al giorno per 7-12 settimane.
Precauzioni
Monitorare attentamente i pazienti per peggioramento della depressione o ideazione suicidaria, specialmente all’inizio del trattamento. Evitare l’uso in pazienti con disturbi convulsivi (epilessia) o fattori di rischio per convulsioni. Precauzione in pazienti con insufficienza epatica o renale (aggiustamento posologico necessario). Attenzione in pazienti con ipertensione, glaucoma, diabete o cardiopatie. Evitare alcol durante il trattamento. Non interrompere bruscamente la terapia.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al bupropione o eccipienti
- Disturbi convulsivi in atto o pregressi
- Tumori del sistema nervoso centrale
- Uso concomitante di IMAO (almeno 14 giorni di intervallo)
- Bulimia o anoressia nervosa attive
- Gravi malattie epatiche (cirrosi)
- Sindrome da sospensione da benzodiazepine o alcol
Possibili Effetti Collaterali
Comuni (≥1/100): cefalea, insonnia, secchezza delle bocca, nausea, stipsi, sudorazione, tremori, tachicardia, rash cutaneo. Meno comuni (≥1/1000): vertigini, ansia, disturbi del gusto, ipertensione, perdita di appetito. Rari (<1/1000): convulsioni (dose-dipendenti), reazioni allergiche, artralgie, acufeni. Gli effetti collaterali sono generalmente dose-dipendenti e tendono a ridursi dopo le prime settimane di trattamento.
Interazioni Farmacologiche
Interazioni significative con: IMAO (rischio di crisi ipertensive), altri antidepressivi, antipsicotici, antiaritmici, beta-bloccanti, corticosteroidi. Potenziamento degli effetti di: warfarin, farmaci metabolizzati da CYP2D6 (come venlafaxina, desipramina). Ridotta efficacia di: tamoxifene. Attenzione con farmaci che abbassano la soglia convulsivante (tramadolo, teofillina, antistaminici sedativi).
Dose Dimenticata
Se la dose viene dimenticata, assumere non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Per la forma a rilascio prolungato, evitare assunzioni serali che potrebbero causare insonnia.
Sovradosaggio
I sintomi includono: convulsioni, allucinazioni, tachicardia, aritmie, ipertensione/ipotensione, coma. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Non esiste antidoto specifico. Le convulsioni devono essere controllate con benzodiazepine. Monitoraggio cardiaco continuo è essenziale. Emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia del farmaco.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse a rilascio prolungato devono essere mantenute integre nella loro confezione originale.
Avvertenza
Wellbutrin è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui riportate hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. L’uso deve avvenire sotto stretto controllo medico. Non modificare il dosaggio senza consultare il proprio medico. Durante il trattamento evitare attività che richiedono attenzione (guida, uso di macchinari) fino a quando non si è certi della tollerabilità.
Esperienze Cliniche
Studi clinici dimostrano tassi di remissione del 50-60% nella depressione maggiore dopo 8 settimane di trattamento. Nel smoking cessation, i tassi di astinenza a 1 anno raggiungono il 23% vs 12% del placebo. I pazienti spesso riportano miglioramento dell’energia e della motivazione già dalle prime settimane. La tollerabilità generale è buona, con dropout rate per effetti avversi del 9% vs 5% del placebo negli studi registrativi.