Vasotec (Enalapril Maleato) rappresenta un caposaldo nella terapia antipertensiva e nello scompenso cardiaco, appartenente alla classe degli ACE-inibitori. Prescritto da decenni, questo farmaco si distingue per il suo duplice meccanismo d’azione: inibisce l’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), riducendo la formazione di angiotensina II (un potente vasocostrittore) e diminuendo la degradazione della bradichinina (un vasodilatatore). Il risultato è un effetto vasodilatatore sistemico che abbassa la pressione sanguigna, diminuisce il postcarico cardiaco e modula favorevolmente il rimodellamento cardiaco e vascolare. La sua efficacia è supportata da un solido corpus di evidenze cliniche, che ne conferma il ruolo nella riduzione della morbilità e mortalità cardiovascolare a lungo termine.

Features

• Principio attivo: Enalapril Maleato.
• Classe farmacologica: Inibitore dell’Enzima di Conversione dell’Angiotensina (ACE-inibitore).
• Formulazioni disponibili: Compresse da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg.
• Meccanismo d’azione: Inibizione dell’ACE, con conseguente riduzione dei livelli di angiotensina II e aumento delle bradichinine vasoattive.
• Profilo farmacocinetico: Profarmaco, viene idrolizzato a enalaprilat, il metabolita attivo. L’effetto ipotensivo inizia entro 1 ora e raggiunge il picco in 4-6 ore. L’emivita dell’enalaprilat è di 11 ore, permettendo una somministrazione una o due volte al giorno.
• Biodisponibilità: circa il 60% dopo somministrazione orale.
• Eliminazione: Principalmente renale.

Benefits

• Controllo efficace e duraturo della pressione arteriosa: Riduce significativamente i valori pressori sistolici e diastolici, contribuendo al raggiungimento dei target terapeutici stabiliti dalle linee guida internazionali.
• Protezione d’organo e cardioprotezione: Oltre all’effetto antipertensivo, rallenta la progressione del danno d’organo bersaglio (es. ipertrofia ventricolare sinistra, nefropatia) e migliora la sopravvivenza nei pazienti con scompenso cardiaco cronico.
• Miglioramento della sintomatologia e della tolleranza all’esercizio: Nei pazienti con scompenso cardiaco, allevia i sintomi come dispnea e affaticamento, aumentando la capacità funzionale e la qualità della vita.
• Nefroprotezione in pazienti diabetici e non: Riduce la proteinuria e rallenta il declino della funzione renale in pazienti con nefropatia diabetica e non diabetica, ritardando la progressione verso la dialisi.
• Profilo di sicurezza consolidato: Essendo un farmaco di prima scelta da molti anni, il suo profilo di effetti collaterali è ampiamente conosciuto e gestibile nella pratica clinica quotidiana.

Common use

Vasotec è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa, sia in monoterapia che in associazione con altri agenti antipertensivi (es. diuretici tiazidici o calcio-antagonisti). È inoltre approvato per la terapia dello scompenso cardiaco sintomatico (classi NYHA II-IV), spesso in combinazione con diuretici e beta-bloccanti. Un ulteriore impiego consolidato, sebbene in alcuni paesi sia un uso “off-label”, è nella gestione della nefropatia proteinurica (specialmente diabetica) per la sua capacità di ridurre la proteinuria e proteggere la funzione renale.

Dosage and direction

Il dosaggio di Vasotec deve essere individualizzato in base alla condizione clinica del paziente e alla risposta terapeutica.

• Ipertensione: La dose iniziale usuale è di 5 mg una volta al giorno in pazienti non già trattati con diuretici. Nei pazienti ipovolemici (es. pretrattati con diuretici) si inizia con 2,5 mg. Il dosaggio di mantenimento è generalmente di 10-20 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata è di 40 mg al giorno, somministrati in una o due dosi divise.
• Scompenso cardiaco: La terapia inizia con 2,5 mg una volta al giorno sotto stretto monitoraggio medico (per il rischio di ipotensione sintomatica). Il dosaggio viene poi gradualmente aumentato in base alla tollerabilità del paziente fino a un dosaggio di mantenimento di 10-20 mg al giorno, somministrati in una o due dosi.
• Assunzione: Le compresse devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua, indipendentemente dai pasti. La somministrazione a digiuno può favorire un assorbimento più prevedibile.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con Vasotec, è essenziale valutare la funzione renale e i livelli di elettroliti sierici (sodio e potassio). Durante la terapia, questi parametri devono essere monitorati periodicamente. È necessario un attento monitoraggio della pressione arteriosa, specialmente dopo la prima dose e dopo ogni aumento posologico, per identificare precocemente reazioni ipotensive eccessive. I pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene singolo sono a rischio di insufficienza renale acuta. Un’attenzione particolare va posta nei pazienti anziani, in quelli con disfunzione renale preesistente e in quelli in trattamento concomitante con diuretici. È importante informare il medico in caso di pianificazione di una gravidanza.

Contraindications

Vasotec è controindicato in pazienti con:

• Ipersensibilità nota all’enalapril, ad qualsiasi altro ACE-inibitore o ad uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione.
• Storia di angioedema associato a precedente terapia con ACE-inibitori.
• Stenosi aortica grave o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.
• Gravidanza secondo e terzo trimestre. L’uso durante il primo trimestre non è raccomandato.
• Diabete mellito o insufficienza renale in trattamento con farmaci contenenti aliskiren.

Possible side effect

Gli effetti collaterali più comuni sono generalmente lievi e transitori. Includono:

• Tosse secca, stizzosa e persistente (più frequente nelle donne).
• Capogiri, vertigini, cefalea, astenia (spesso correlati all’effetto ipotensivo).
• Iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue).
• Alterazioni della funzionalità renale (aumento della creatinina e dell’azotemia).
• Eruzioni cutanee, rash.
• Nausea, diarrea. Effetti avversi meno comuni ma più gravi includono angioedema (gonfiore del volto, labbra, lingua o gola che richiede intervento medico immediato), neutropenia/agranulocitosi e grave ipotensione sintomatica.

Drug interaction

Vasotec può interagire con diverse classi di farmaci:

• Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio: Aumentano il rischio di iperkaliemia pericolosa.
• Diuretici: Potenziano l’effetto ipotensivo, specialmente la prima dose. Si raccomanda di sospendere il diuretico 2-3 giorni prima di iniziare Vasotec.
• FANS (Farmaci Antinfiammatori Non Steroidei): Possono attenuare l’effetto antipertensivo e aumentare il rischio di danno renale.
• Litio: Vasotec può aumentare i livelli sierici di litio, potenziandone la tossicità.
• Agenti ipoglicemizzanti (insulina, sulfoniluree): Può potenziare l’effetto ipoglicemizzante.
• Aliskiren: Controindicato in pazienti diabetici o con insufficienza renale per aumentato rischio di effetti avversi renali, ipotensione e iperkaliemia.

Missed dose

Se ci si dimentica di assumere una dose, essa deve essere assunta il prima possibile. Tuttavia, se è quasi ora della dose successiva, salti la dose dimenticata e prosegua con il normale schema posologico. Non raddoppi mai la dose per recuperare quella dimenticata.

Overdose

Il sintomo principale di sovradosaggio è un’ipotensione marcata, che può portare a shock. Altri sintomi possono includere bradicardia, alterazioni elettrolitiche (iperkaliemia) e deterioramento della funzionalità renale. Il trattamento è sintomatico e di supporto e include il posizionamento del paziente in posizione supina con le gambe sollevate e, se necessario, la somministrazione endovenosa di soluzione fisiologica per espandere il volume plasmatico. L’angiotensina II per infusione endovenosa può essere considerata.

Storage

Conservare Vasotec nella confezione originale, a temperatura ambiente (inferiore a 30°C), in un luogo asciutto e al riparo dalla luce e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni contenute in questa scheda sono a scopo informativo e educativo e non sostituiscono in alcun modo il parere, la diagnosi o il trattamento prescritto dal medico curante o da uno specialista. L’uso di Vasotec deve avvenire esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico. Non modificare mai il dosaggio o interrompere la terapia senza aver prima consultato il proprio dottore.

Reviews

Vasotec gode di una reputazione eccellente nella comunità medica, essendo considerato un farmaco affidabile ed efficace con un rapporto beneficio/rischio molto favorevole. Gli studi clinici (es. studi SOLVD, CONSENSUS) hanno dimostrato in modo inequivocabile la sua capacità di ridurre la mortalità e le ospedalizzazioni nello scompenso cardiaco. I medici ne apprezzano la doppia azione (antipertensiva e cardioprotettiva) e la possibilità di somministrazione mono-quotidiana che favorisce l’aderenza alla terapia. I pazienti, sebbene a volte lamentino la tosse come effetto collaterale, riferiscono generalmente un buon controllo dei valori pressori e un miglioramento dei sintomi legati allo scompenso. La sua longevità sul mercato è la testimonianza più forte della sua efficacia e sicurezza.