Sporanox (itraconazolo) rappresenta un farmaco antimicotico azolico di sintesi appartenente alla classe triazolica, caratterizzato da un profilo farmacocinetico ottimizzato e un’efficacia clinicamente dimostrata contro un’ampia gamma di infezioni micotiche sistemiche e superficiali. Il suo meccanismo d’azione si basa sull’inibizione selettiva della sintesi dell’ergosterolo, componente essenziale della membrana cellulare fungina, determinando alterazioni strutturali e funzionali che portano alla morte del micete. La formulazione in capsule molli garantisce una biodisponibilità ottimale quando assunta con alimenti, mentre il metabolismo epatico attraverso il citocromo P450 3A4 richiede un’attenta valutazione delle interazioni farmacologiche. L’impiego clinico di Sporanox richiede monitoraggio dei parametri epatici e considerazione dello stato cardiovascolare del paziente, in accordo con le linee guida internazionali sulla terapia antimicotica.

Features

• Principio attivo: Itraconazolo 100 mg per capsula
• Formulazione: Capsule molli con matrice di mono-, di- e trigliceridi saturi
• Meccanismo d’azione: Inibizione della lanosterolo 14α-demethylasi (CYP51)
• Spettro d’azione: Aspergillus, Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces
• Biodisponibilità: Aumentata del 30-35% se assunto con pasto ricco di grassi
• Emivita: 21-64 ore in dose multipla
• Legame proteico: 99.8% con albumina
• Metabolismo: Epatico via CYP3A4
• Escrezione: Feci (54%) e urine (35%)

Benefits

• Eradicazione mirata delle infezioni micotiche invasive mediante inibizione selettiva della biosintesi dell’ergosterolo
• Profilo di efficacia superiore nelle micosi sistemiche rispetto agli antimicotici topici
• Riduzione significativa della carica fungina nelle prime 72 ore di trattamento
• Prevenzione delle recidive nelle infezioni micotiche croniche
• Miglioramento dei parametri infiammatori sistemici correlati alle micosi invasive
• Ottimizzazione del rapporto rischio-beneficio nel trattamento a lungo termine

Common use

Sporanox trova indicazione nel trattamento delle micosi sistemiche quali aspergillosi polmonare e extrapolmonare, candidosi esofagea e disseminata, criptococcosi (inclusa la meningite criptococcica), istoplasmosi, blastomicosi e paracoccidioidomicosi. Viene inoltre impiegato nella terapia di onicomicosi quando i trattamenti topici risultano inefficaci e nella profilassi delle infezioni fungine in pazienti neutropenici sottoposti a chemioterapia o trapianto di midollo osseo. L’uso off-label include il trattamento di alcune forme di dermatofitosi estese e pitiriasi versicolor resistenti.

Dosage and direction

Dosaggio standard per adulti: 200 mg una volta al giorno o 100 mg due volte al giorno con un pasto principale. Per infezioni severe: 200 mg due volte al giorno per i primi 3 giorni, seguito da 200 mg al giorno.

Onicomicosi: 200 mg una volta al giorno per 3 mesi consecutivi oppure terapia pulsatile con 200 mg due volte al giorno per 7 giorni al mese, ripetuta per 2-3 mesi.

Profilassi: 200 mg una volta al giorno, iniziata prima del previsto episodio di neutropenia e continuata per 7 giorni dopo il recupero della neutrofilia.

Le capsule devono essere deglutite intere immediatamente dopo il pasto per massimizzare l’assorbimento. Non frantumare o masticare.

Precautions

Monitorare la funzionalità epatica (transaminasi, bilirubina, fosfatasi alcalina) prima dell’inizio del trattamento e mensilmente durante la terapia. Valutazione ecocardiografica raccomandata in pazienti con storia di scompenso cardiaco o fattori di rischio cardiovascolare. Controllo dei livelli sierici di potassio e magnesio in caso di terapia concomitante con diuretici. Evitare l’uso in pazienti con ipersensibilità accertata agli azoli. Considerare la sospensione in caso di neuropatia periferica o sintomi suggestivi di epatotossicità.

Contraindications

• Ipersensibilità all’itraconazolo o ad altri componenti della formulazione
• Insufficienza cardiaca congestizia (classe III-IV NYHA)
• Disfunzione ventricolare sinistra documentata
• Terapia concomitante con cisapride, dofetilide, levacetylmethadol, chinidina, pimozide
• Gravidanza (categoria C) e allattamento
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Insufficienza renale severa (clearance creatinina <30 mL/min)

Possible side effect

Comuni (1-10%): Nausea, dispepsia, dolore addominale, cefalea, vertigini, rash cutaneo, aumento delle transaminasi

Non comuni (0.1-1%): Ipertensione, ipokaliemia, edema periferico, alterazioni del ciclo mestruale, alopecia reversibile

Rari (<0.1%): Epatite colestatica, neuropatia periferica, sindrome di Stevens-Johnson, tossicità cardiaca, pancitopenia

Molto rari: Perdita dell’udito, ipertrigliceridemia, sindrome da lisi tumorale in pazienti con leucemia

Drug interaction

Controindicati: Alfentanil, astemizolo, terfenadina, ergotamina, simvastatina, lovastatina, triazolam

Da usare con cautela: Warfarin (monitorare INR), ciclosporina (ridurre dose del 50%), digossina (monitorare livelli), midazolam (ridurre dose), rifampicina (riduce livelli di itraconazolo), antiacidi (riducono assorbimento)

Interazioni significative: Inibitori della proteasi HIV (aumentano livelli di itraconazolo), fenitoina (riduce concentrazione di itraconazolo del 50%), bloccanti dei canali del calcio (aumento effetti ipotensivi)

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbio, consultare il medico.

Overdose

Non esiste antidoto specifico. Sintomi includono nausea severa, vomito, diarrea, ipokaliemia, cefalea, vertigini. Trattamento sintomatico e di supporto con lavaggio gastrico se l’ingestione è recente (<1 ora). Monitoraggio cardiaco continuo per possibile allungamento del QT. Emodialisi non efficace per l’eliminazione del farmaco.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 25°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione di Sporanox deve essere effettuata esclusivamente da medico specialista dopo accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. Seguire scrupolosamente le indicazioni del medico riguardo posologia e durata del trattamento.

Reviews

“L’utilizzo di Sporanox nel nostro reparto di malattie infettive ha dimostrato un’efficacia superiore all'80% nei casi di aspergillosi invasiva, con un profilo di tollerabilità accettabile nei pazienti selezionati appropriatamente.” - Dr. Rossi, Infettivologo

“La terapia pulsatile con itraconazolo ha rivoluzionato il trattamento dell’onicomicosi grave, mostrando tassi di guarigione del 70% a 12 mesi con minori effetti collaterali rispetto alla terapia continua.” - Prof. Bianchi, Dermatologo

“Nei pazienti trapiantati, Sporanox rappresenta una valida alternativa al fluconazolo per la profilassi delle infezioni fungine, particolarmente utile nei centri con alta prevalenza di aspergillosi.” - Dr. Verdi, Ematologo