Roxithromycin è un antibiotico macrolide di seconda generazione ampiamente utilizzato nella pratica clinica per il trattamento di infezioni batteriche delle vie respiratorie, cutanee e dei tessuti molli. Appartenente alla stessa classe dell’eritromicina, presenta un profilo farmacocinetico migliorato con una migliore biodisponibilità orale, un’emivita più lunga e un dosaggio più conveniente due volte al giorno. Il suo meccanismo d’azione, basato sull’inibizione della sintesi proteica batterica legandosi alla subunità 50S dei ribosomi, lo rende particolarmente efficace contro un’ampia gamma di patogeni Gram-positivi e alcuni Gram-negativi. La sua tollerabilità generalmente buona e lo spettro d’azione mirato lo collocano tra le scelte terapeutiche preferenziali in numerosi contesti infettivologici.

Features

• Principio attivo: Roxithromycin 150 mg o 300 mg per compressa rivestita
• Classe farmacologica: Antibiotico macrolide semisintetico
• Meccanismo d’azione: Inibizione della sintesi proteica batterica mediante legame alla subunità 50S del ribosoma
• Spettro antibatterico: Attivo contro Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis
• Biodisponibilità orale: circa 50%
• Emivita plasmatica: 8-15 ore
• Metabolismo: epatico principalmente tramite CYP3A4
• Eliminazione: principalmente fecale (53%), parzialmente urinaria (13%)
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite film

Benefits

• Efficacia clinica dimostrata nelle infezioni delle alte e basse vie respiratorie
• Dosaggio conveniente due volte al giorno che migliora l’aderenza terapeutica
• Profilo di sicurezza favorevole con minori effetti gastrointestinali rispetto ad altri macrolidi
• Attività contro patogeni intracellulari atipici (Chlamydia, Legionella, Mycoplasma)
• Opzione terapeutica in pazienti con ipersensibilità alle penicilline
• Minore interazione con farmaci metabolizzati dal citocromo P450 rispetto ad altri macrolidi

Common use

Roxithromycin trova indicazione primaria nel trattamento delle infezioni batteriche sostenute da microrganismi sensibili. Le principali applicazioni cliniche includono: faringite e tonsillite da Streptococcus pyogenes, sinusite acuta batterica, bronchite acuta e riacutizzazioni della bronchite cronica, polmonite acquisita in comunità (inclusa quella da patogeni atipici), infezioni cutanee e dei tessuti molli non complicate (erisipela, impetigine, follicolite). Viene inoltre impiegato nel trattamento delle infezioni urogenitali da Chlamydia trachomatis e come profilassi secondaria della endocardite batterica in pazienti a rischio sottoposti a procedure odontoiatriche. La scelta di roxithromycin viene guidata dalle caratteristiche del paziente, dal profilo di resistenza locale e dalle comorbilità presenti.

Dosage and direction

Il dosaggio standard per gli adulti è di 300 mg al giorno, somministrati in due dosi da 150 mg ogni 12 ore, oppure in singola somministrazione giornaliera da 300 mg secondo giudizio medico. Per infezioni più severe, il dosaggio può essere aumentato a 300 mg due volte al giorno (600 mg totale giornaliero). Nei bambini sopra i 4 anni, il dosaggio viene calcolato in base al peso corporeo: 2,5-5 mg/kg due volte al giorno, senza superare i 300 mg giornalieri. La durata del trattamento varia generalmente tra 5 e 10 giorni, estendendosi fino a 14-21 giorni per infezioni più complesse o da patogeni intracellulari. Le compresse devono essere assunte preferibilmente a stomaco vuoto (almeno 30 minuti prima del pasto o 2 ore dopo) per ottimizzare l’assorbimento. In caso di disturbi gastrici, può essere assunto con un pasto leggero, consapevoli di una possibile riduzione dell’assorbimento del 20-30%.

Precautions

Prima di iniziare il trattamento con roxithromycin, è essenziale accertare l’effettiva necessità di terapia antibiotica e la sensibilità del patogeno. Monitorare la funzionalità epatica in pazienti con preesistenti patologie epatiche o in trattamenti prolungati. Utilizzare con cautela in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca per il potenziale rischio di prolungamento dell’intervallo QT. In pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 mL/min), considerare un aggiustamento posologico. Durante terapie prolungate, monitorare eventuali segni di sovrainfezione da batteri o funghi non sensibili. In gravidanza, utilizzare solo se chiaramente necessario e dopo attenta valutazione rischio-beneficio. Durante l’allattamento, sospendere temporaneamente l’allattamento al seno considerando il passaggio nel latte materno.

Contraindications

Ipersensibilità nota al principio attivo, ad altri antibiotici macrolidi o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Contemporanea somministrazione con ergotamina, diidroergotamina o derivati ergotaminici per il rischio di ergotismo. Pazienti con storia di epatite indotta da farmaci o grave insufficienza epatica. Associazione con cisapride, pimozide o terfenadina per rischio di aritmie cardiache gravi. Pazienti con aritmie cardiache preesistenti, in particolare allungamento dell’intervallo QT congenito o acquisito. Controindicato in pazienti in trattamento con colchicina in presenza di alterazione della funzionalità epatica o renale.

Possible side effect

Gli effetti avversi più comunemente riportati (>1%) includono disturbi gastrointestinali: nausea, dolore addominale, diarrea, vomito, dispepsia. Reazioni cutanee: rash, prurito, orticaria. Cefalea e vertigini. Meno frequentemente (<1%) possono verificarsi: alterazioni del gusto, stomatite, glossite, candidosi orale o vaginale, transitorio aumento delle transaminasi epatiche. Raramente (<0,1%) sono stati segnalati: epatite colestatica, reazioni di ipersensibilità severe (angioedema, anafilassi), prolungamento dell’intervallo QT, tachicardia ventricolare, pancitopenia. Molto raramente: sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, insufficienza epatica acuta. La maggior parte degli effetti avversi sono di lieve entità e reversibili alla sospensione del trattamento.

Drug interaction

Roxithromycin mostra un potenziale di interazione inferiore rispetto ad altri macrolidi, ma richiede comunque attenzione nelle associazioni farmacologiche. Interazioni clinicamente significative includono: anticoagulanti orali (aumento del rischio emorragico), ciclosporina (aumento dei livelli plasmatici e nefrotossicità), digossina (aumento della biodisponibilità e rischio di tossicità), teofillina (aumento dei livelli plasmatici), triazolam e midazolam (potenziamento degli effetti sedativi). Controindicata l’associazione con alcaloidi dell’ergot per rischio di ergotismo. Possibile interazione con statine (aumento del rischio di miopatia), sildenafil (aumento degli effetti), farmaci substrato del CYP3A4. Attenzione con antiacidi e anti-H2 che possono ridurre l’assorbimento. Monitorare attentamente i pazienti in politrattamento.

Missed dose

In caso di dimenticanza di una dose, assumere la compressa il più presto possibile. Tuttavia, se è quasi ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere intervalli regolari tra le somministrazioni è fondamentale per garantire concentrazioni plasmatiche costanti e ottimizzare l’efficacia antibatterica. L’aderenza terapeutica completa è essenziale per prevenire lo sviluppo di resistenze batteriche e garantire la risoluzione dell’infezione. In caso di frequenti dimenticanze, considerare l’utilizzo di promemoria o la semplificazione dello schema posologico previa consultazione medica.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono principalmente gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale. In caso di ingestioni massive, possono verificarsi alterazioni dell’udito, vertigini e possibile prolungamento dell’intervallo QT. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, comprendendo la lavanda gastrica se l’ingestione è recente (<4 ore) e la somministrazione di carbone attivato. Monitorare i parametri vitali e l’elettrocardiogramma in caso di sospetto coinvolgimento cardiaco. L’emodialisi non è efficace per l’eliminazione del farmaco data l’elevata legame proteico e l’eliminazione principalmente biliare. In caso di gravi reazioni di ipersensibilità, istituire immediatamente terapia appropriata con adrenalina, antistaminici e corticosteroidi.

Storage

Conservare le compresse di roxithromycin nella confezione originale, a temperatura ambiente (15-30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce diretta del sole. Non conservare in frigorifero. Tenere lontano dalla portata dei bambini. Non utilizzare il farmaco oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Smaltire eventuali compresse avanzate al termine del trattamento secondo le normative locali per lo smaltimento dei farmaci, preferibilmente consegnandole in farmacia. Non gettare nel water o nei rifiuti domestici. Proteggere dall’umidità che potrebbe compromettere l’integrità del rivestimento delle compresse.

Disclaimer

Le informazioni qui fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante o del farmacista. La prescrizione di roxithromycin deve essere effettuata esclusivamente da personale medico qualificato dopo accurata diagnosi e valutazione delle condizioni del paziente. L’uso inappropriato o non necessario di antibiotici contribuisce allo sviluppo di resistenze batteriche. Seguire scrupolosamente le indicazioni del medico riguardo posologia, durata del trattamento e modalità di assunzione. In caso di effetti avversi o mancata efficacia, consultare immediatamente il medico. Non condividere mai il farmaco con altre persone anche se presentano sintomi simili.

Reviews

Gli studi clinici e l’esperienza d’uso consolidata dimostrano un’efficacia complessiva di roxithromycin superiore all'85% nelle indicazioni approvate. I trial comparativi mostrano tassi di successo terapeutico comparabili ad altri macrolidi con un profilo di tollerabilità spesso migliore. Le metanalisi confermano la sua efficacia nelle infezioni respiratorie comunitarie, con particolare vantaggio nel trattamento delle infezioni da patogeni atipici. I report di farmacovigilanza indicano un profilo di sicurezza favorevole, con segnalazioni di eventi avversi gravi estremamente rare. L’alta biodisponibilità e la comoda posologia vengono regolarmente citate come fattori che migliorano l’aderenza terapeutica rispetto ad antibiotici con somministrazioni più frequenti. La letteratura recente continua a supportare il suo ruolo nella pratica clinica, specialmente in contesti dove il profilo di resistenza locale rimane favorevole.