Retrovir (zidovudina) rappresenta un caposaldo nella terapia antiretrovirale per l’infezione da HIV. Appartenente alla classe degli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa (NRTI), questo farmaco agisce inibendo la replicazione del virus, contribuendo a sopprimere la carica virale e a preservare la funzionalità immunitaria. La sua efficacia è supportata da decenni di utilizzo clinico e studi controllati, rendendolo una scelta terapeutica affidabile sia in monoterapia storica che in regimi combinati moderni. L’impiego di Retrovir è indicato in adulti, adolescenti, bambini e neonati, nonché nella profilassi post-esposizione e nella prevenzione della trasmissione materno-fetale.

Caratteristiche

• Principio attivo: Zidovudina 100 mg, 250 mg o 300 mg per compressa; soluzione orale 10 mg/mL
• Formulazioni disponibili: compresse, capsule, soluzione orale, preparato per infusione endovenosa
• Meccanismo d’azione: inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI)
• Emivita plasmatica: circa 1,1 ore (zidovudina); 2,5 ore (metabolita attivo)
• Biodisponibilità: ~60-70% per via orale
• Metabolismo: epatico (glucuronidazione), con eliminazione renale

Benefici

• Soppressione della replicazione virale dell’HIV, con riduzione della carica virale plasmatica
• Miglioramento dei parametri immunologici, incluso l’aumento dei linfociti CD4+
• Prevenzione della progressione della malattia e delle infezioni opportunistiche
• Riduzione del rischio di trasmissione dell’HIV da madre a neonato se utilizzato in gravidanza
• Integrazione efficace in regimi terapeutici di combinazione (HAART)
• Disponibilità di formulazioni pediatriche per un dosaggio accurato nei bambini

Utilizzo Comune

Retrovir è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e bambini, in associazione con altri agenti antiretrovirali. Trova impiego anche nella profilassi post-esposizione occupazionale o non occupazionale e nella prevenzione della trasmissione verticale dell’HIV da madre a feto durante la gravidanza, il parto e il periodo neonatale.

Posologia e Somministrazione

La posologia standard per gli adulti è di 250-300 mg due volte al giorno o 500-600 mg una volta al giorno, a seconda della formulazione e del regime terapeutico. Nei bambini, il dosaggio è calcolato in base al peso corporeo o alla superficie corporea (es. 160-240 mg/m² due volte al giorno). La soluzione orale deve essere accuratamente dosata con il misurino fornito. Le compresse vanno assunte per intero, con o senza cibo. In caso di somministrazione endovenosa, la dose è calcolata in base al peso e infusa in un’ora.

Precauzioni

Monitorare regolarmente emocromo completo (per anemia, neutropenia o leucopenia), parametri epatici e funzionalità renale. Valutare i livelli di acido lattico e segni di tossicità mitocondriale. Evitare l’uso concomitante di farmaci mielotossici o epatotossici. In gravidanza, soppesare rischi e benefici. Nei pazienti con insufficienza epatica o renale, può essere necessario un aggiustamento posologico.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota allo zidovudina o ad eccipienti. Controindicato in pazienti con conta dei neutrofili < 0,75 × 10⁹/L o emoglobina < 7,5 g/dL. Cautela in caso di insufficienza epatica significativa o preesistente miopatia.

Possibili Effetti Collaterali

• Anemia, neutropenia, leucopenia
• Nausea, vomito, cefalea, insonnia
• Mialgia, astenia, iperpigmentazione ungueale
• Aumento delle transaminasi epatiche
• Acidosi lattica, steatosi epatica (rari ma gravi)
• Lipodistrofia con uso prolungato

Interazioni Farmacologiche

• Farmaci mielotossici (es. ganciclovir, dapsone): aumentano il rischio di tossicità ematologica
• Stavudina: antagonismo; evitare associazione
• Ribavirina: possibile antagonismo; uso concomitante sconsigliato
• Probeneci