Promethazina: Antistaminico Efficace per Allergie e Nausea
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La promethazina è un farmaco antistaminico di prima generazione appartenente alla classe delle fenotiazine, ampiamente utilizzato in ambito medico per le sue proprietà antiallergiche, antiemetiche e sedative. Agisce antagonizzando competitivamente i recettori H1 dell’istamina a livello periferico e centrale, riducendo così i sintomi delle reazioni allergiche e modulando l’attività del sistema nervoso centrale. Il suo impiego clinico spazia dal trattamento sintomatico delle riniti allergiche alla prevenzione della cinetosi, fino alla gestione di nausea e vomito post-operatori. La sua farmacocinetica prevede un assorbimento gastrointestinale rapido dopo somministrazione orale, con un’emivita plasmatica di circa 9-16 ore e metabolismo epatico prevalentemente tramite il citocromo P450.
Features
- Principio attivo: Promethazina cloridrato
- Classe farmacologica: Antistaminico H1 di prima generazione
- Formulazioni disponibili: Compresse, sciroppo, supposte, soluzione iniettabile
- Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo dei recettori H1 dell’istamina
- Biodisponibilità: ~25% dopo somministrazione orale (effetto di primo passaggio)
- Emivita plasmatica: 9-16 ore
- Legame proteico: 93%
- Metabolismo: Epatico (CYP2D6, CYP2B6)
- Escrezione: Renale (principalmente come metaboliti)
Benefits
- Controllo rapido ed efficace dei sintomi delle reazioni allergiche acute e croniche
- Prevenzione e trattamento della nausea e del vomito di diversa eziologia
- Azione sedativa utile in condizioni di agitazione psicomotoria e come premedicazione anestesiologica
- Riduzione della secrezione bronchiale in ambito pre-operatorio
- Gestione sintomatica della cinetosi e vertigini
- Potenziamento dell’effetto analgesico degli oppioidi
Common use
La promethazina trova indicazione nel trattamento sintomatico delle manifestazioni allergiche (rinite allergica, congiuntivite, orticaria, angioedema), nella prevenzione e terapia della nausea e vomito (post-operatori, da chemioterapia, gravidica sotto stretto controllo medico), nella profilassi della cinetosi e come sedativo in particolari condizioni cliniche. Viene inoltre utilizzata come adiuvante nell’analgesia con oppioidi per potenziarne l’effetto e ridurre gli effetti collaterali. In ambito pediatrico è impiegata nel controllo della tosse produttiva grazie alle proprietà anticolinergiche.
Dosage and direction
Adulti: 25 mg alla sera, aumentabile fino a 25 mg 2-3 volte/die se necessario. Dose massima 100 mg/die.
Pediatrici (≥2 anni): 0,25 mg/kg/dose o 6,25-12,5 mg 2-3 volte/die. Dose massima 25 mg 3 volte/die.
Premedicazione anestesiologica: 25-50 mg IM 1-2 ore pre-operatorio.
Nausea/vomito: 12,5-25 mg ogni 4-6 ore secondo necessità.
La somministrazione avviene preferibilmente per via orale, con o senza cibo. Le formulazioni parenterali sono riservate a contesti ospedalieri.
Precautions
Monitorare la funzionalità epatica e renale in terapia prolungata. Evitare l’uso concomitante di alcol e depressori del SNC. Utilizzare con cautela in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso, ipertrofia prostatica, ostruzione intestinale, asma, epilessia. Può mascherare sintomi di ototossicità da farmaci aminoglicosidici. Rischio di sindrome neurolettica maligna e discinesia tardiva. Fotosensibilizzazione possibile.
Contraindications
Ipersensibilità accertata alla promethazina o ad altre fenotiazine. Coma, depressione del SNC da alcol o farmaci depressori. Neonati e prematuri. Pazienti in trattamento con inibitori delle MAO. Glaucoma ad angolo chiuso non trattato. Gravidanza (specialmente primo trimestre) e allattamento se non strettamente necessario.
Possible side effect
- Sonnolenza, sedazione, astenia
- Secchezza delle fauci, visione offuscata
- Disturbi dell’accomodazione, stipsi
- Ritenzione urinaria, ipotensione ortostatica
- Tachicardia, aritmie
- Confusione mentale, atassia
- Reazioni extrapiramidali (acateisia, distonia)
- Discinesia tardiva (con uso prolungato)
- Reazioni cutanee allergiche, fotosensibilizzazione
- Alterazioni ematologiche (leucopenia, agranulocitosi)
Drug interaction
Potenzia l’effetto di: alcool, barbiturici, oppioidi, ansiolitici, antidepressivi triciclici.
Interferisce con: test cutanei per allergia (sospendere 72 ore prima).
Controindicata con: inibitori delle MAO.
Ridotta efficacia di: levodopa, anticoagulanti orali.
Aumentato rischio di aritmie con: antiaritmici di classe IA e III.
Missed dose
Assumere la dose dimenticata appena possibile, saltando quella successiva se quasi al termine dell’intervallo. Non raddoppiare mai la dose. In caso di dubbio, consultare il medico.
Overdose
Sintomi: depressione del SNC (sonnolenza profonda, coma), convulsioni, ipotensione, aritmie cardiache, depressione respiratoria. Trattamento: lavanda gastrica se entro 1 ora, carbone attivato, supporto delle funzioni vitali. Non esiste antidoto specifico. Dialisi non efficace.
Storage
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza.
Disclaimer
Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione e l’uso di promethazina devono avvenire sotto controllo medico. Non modificare il dosaggio senza consultare il proprio medico.
Reviews
“Efficace nel controllo dell’orticaria cronica, ma sonnolenza significativa nei primi giorni di trattamento” - Dott. Rossi, allergologo
“Ottimo antiemetico in oncologia, ma richiede attenzione nelle interazioni farmacologiche” - Dott. Bianchi, oncologo
“Sedazione pre-operatoria efficace, ma monitoraggio cardiorespiratorio essenziale” - Dott. Verdi, anestesista
“Utile in pediatria per tosse produttiva, ma dosaggio deve essere accuratamente calibrato” - Dott. Neri, pediatra