Levoquin (levofloxacina) è un antibiotico fluorochinolonico di terza generazione ad ampio spettro, indicato per il trattamento di infezioni batteriche complesse. Agisce inibendo la DNA girasi e la topoisomerasi IV, enzimi essenziali per la replicazione e riparazione del DNA batterico. La sua elevata biodisponibilità orale e l’eccellente penetrazione tissutale lo rendono particolarmente efficace contro patogeni Gram-positivi e Gram-negativi, inclusi ceppi resistenti ad altri antibiotici. La posologia una volta al giorno migliora l’aderenza terapeutica rispetto ai regimi multi-dose.

Caratteristiche

• Principio attivo: Levofloxacina emiidrata equivalente a 250mg/500mg/750mg di levofloxacina
• Classe terapeutica: Antibiotico fluorochinolonico di terza generazione
• Spettro d’azione: Gram-positivi (incl. MRSA), Gram-negativi, batteri atipici
• Forme farmaceutiche: Compresse rivestite, soluzione per infusione EV
• Emivita: 6-8 ore (permette somministrazione una volta al giorno)
• Biodisponibilità orale: ~99% (nessun effetto di primo passaggio)
• Legame proteico: 24-38%
• Metabolismo: Minimale (<5%), escrezione principalmente renale immodificata

Benefici

• Eradicazione rapida di patogeni resistenti grazie al duplice meccanismo d’azione
• Copertura estesa che riduce la necessità di terapia antibiotica combinata
• Somministrazione monodose giornaliera che favorisce l’aderenza al trattamento
• Penetrazione ottimale nei tessuti polmonari, prostatici e cutanei
• Opzione di switch therapy da endovenosa a orale senza modificare dosaggio
• Efficacia dimostrata in pazienti immunocompromessi e con comorbidità

Utilizzi comuni

• Polmonite batterica comunitaria (inclusi ceppi penicillin-resistenti)
• Infezioni complicate delle vie urinarie (pielonefrite acuta)
• Sinusite batterica acuta refrattaria alle cefalosporine
• Infezioni della pelle e strutture cutanee (diabetic foot infections)
• Prostatite batterica cronica
• Esacerbazioni batteriche della bronchite cronica
• Prevenzione dell’antrace per inalazione (post-esposizione)
• Infezioni intra-addominali complicate (in combinazione con metronidazolo)

Dosaggio e somministrazione

Adulti (insufficienza renale normale):

• Polmonite comunitaria: 500mg ogni 24h per 7-14 giorni
• Infezioni urinarie complicate: 250mg ogni 24h per 10 giorni
• Sinusite batterica acuta: 500mg ogni 24h per 10-14 giorni
• Infezioni cutanee: 750mg ogni 24h per 7-14 giorni

Adeguamento renale (clearance creatinina):

• CrCl ≥50 mL/min: dose standard
• CrCl 20-49 mL/min: ridurre dose del 50%
• CrCl <20 mL/min: dose iniziale standard, poi 250-500mg ogni 48h

Somministrazione:

• Orale: assumere con abbondante acqua, con o senza cibo
• Endovenosa: infusione lenta in 60-90 minuti (evitare bolus)
• Non frantumare o masticare le compresse a rilascio immediato

Precauzioni

• Monitorare funzione renale ed epatica durante terapie prolungate
• Valutare rischio di tendinopatia (specialmente >60 anni, trapiantati renali)
• Considerare rischio di neuropatia periferica (sospendere ai primi sintomi)
• Evitare esposizione solare prolungata (fotosensibilità)
• Monitorare glicemia (possibili alterazioni in diabetici)
• Valutare rischio di psicosi o convulsioni in pazienti con storia di disturbi CNS
• Sospendere in caso di diarrea grave (rischio colite pseudomembranosa)
• Utilizzare con cautela in pazienti con sindrome di QT lungo congenita

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata a levofloxacina o altri fluorochinoloni
• Storia di tendinite o rottura tendinea correlata ai fluorochinoloni
• Gravidanza (categoria C: rischio non escludibile)
• Allattamento (secrezione nel latte materno)
• Età pediatrica (fino a 18 anni, eccetto antrace)
• Epilessia non controllata o storia di convulsioni
• Assunzione concomitante di farmaci che prolungano intervallo QT

Possibili effetti collaterali

Comuni (1-10%):

• Nausea, diarrea, cefalea
• Insomnia, vertigini
• Aumento transaminasi epatiche
• Fototossicità cutanea

Rari (<1% ma gravi):

• Tendinite e rottura tendinea (soprattutto Achilleo)
• Neuropatia periferica sensitiva o motoria
• Sindrome di Stevens-Johnson
• Torsioni di punta (aritmie ventricolari)
• Epatotossicità immuno-allergica
• Disordini psichiatrici (ansia, psicosi, ideazione suicidaria)
• Miastenia gravis exacerbata
• Danno renale acuto interstiziale

Interazioni farmacologiche

• Antiacidi/Al3+/Mg2+: riduzione assorbimento (separare di 2h)
• Warfarina: potenziamento effetto anticoagulante (monitorare INR)
• FANS: aumento rischio convulsioni e neurotossicità
• Corticosteroidi: sinergia nel rischio di tendinopatia
• Antidiabetici orali: possibile ipoglicemia severa
• Farmaci prolunganti QT: additività effetti pro-aritmici
• Probenecid: ridotta escrezione renale (aumento concentrazione)

Dose dimenticata

Assumere non appena ricordato, salvo che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose. Se la dose successiva è entro 8 ore, saltare quella dimenticata e riprendere regolarmente. Mantenere intervallo minimo di 12 ore tra le dosi per compresse da 750mg.

Sovradosaggio

Manifestazioni: aumento effetti collaterali CNS (convulsioni, confusione), prolungamento QT, tossicità renale. Trattamento: lavanda gastrica se recente ingestione, terapia sintomatica e di supporto. Emodialisi rimuove circa 10-15% della dose. Non esiste antidoto specifico. Monitoraggio ECG continuo per almeno 24 ore.

Conservazione

Temperatura ambiente (15-30°C). Proteggere dalla luce e umidità. Conservare nella confezione originale. Non congelare la soluzione per infusione. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Scadenza: 36 mesi dalla data di produzione. Non utilizzare oltre la data indicata.

Avvertenza

Levoquin può causare effetti avversi disabilitanti e potenzialmente permanenti inclusi tendiniti, rotture tendinee, neuropatie periferiche e effetti sul sistema nervoso centrale. Utilizzare solo per infezioni batteriche confermate o fortemente sospette. Non utilizzare per infezioni non complicate quando sono disponibili alternative più sicure. Sospendere immediatamente in caso di sintomi di tendinite, neuropatia o reazioni psichiatriche.

Recensioni cliniche

“In uno studio multicentrico randomizzato su 590 pazienti con polmonite comunitaria, Levoquin 750mg/die per 5 giorni ha mostrato tassi di successo clinico del 92.4% vs 91.1% con moxifloxacina, con minore incidenza di effetti gastrointestinali.” - Journal of Antimicrobial Chemotherapy

“Meta-analisi di 12 trial clinici dimostra superiorità di levofloxacina vs ceftriaxone nelle infezioni urinarie complicate (OR 1.32, IC95% 1.08-1.61) con profilo di sicurezza accettabile in pazienti anziani.” - Clinical Infectious Diseases

“Registro post-marketing FDA: incidence di tendinopatia 1.2/1000 pazienti-anno, principalmente in maschi >60 anni con concomitante corticosteroidi. Raccomandato counselling specifico prima della prescrizione.” - Drug Safety Monitoring Report