Kytril (granisetron) è un antagonista dei recettori della serotonina 5-HT₃ di alta qualità, specificamente sviluppato per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito acuti associati a chemioterapia e radioterapia emetogena. La sua azione selettiva sui recettori periferici e centrali lo rende un presidio terapeutico fondamentale nell’oncologia moderna. Grazie al suo profilo farmacocinetico favorevole e alla durata d’azione prolungata, Kytril offre una protezione superiore durante le fasi critiche del trattamento antitumorale, migliorando significativamente l’aderenza terapeutica e la qualità di vita dei pazienti.

Caratteristiche

• Principio attivo: Granisetron cloridrato
• Meccanismo d’azione: Antagonista selettivo dei recettori 5-HT₃
• Formulazioni disponibili: Compresse, soluzione iniettabile, cerotti transdermici
• Emivita: 4-9 ore (dose-dipendente)
• Biodisponibilità: ~60% (orale)
• Legame proteico: ~65%
• Metabolismo: Epatico (CYP3A4)
• Eliminazione: Urinaria (48%) e fecale (38%)

Benefici

• Previene efficacemente nausea e vomito acuti nelle prime 24 ore post-chemio
• Riduce l’incidenza di nausea e vomito ritardati (fino a 7 giorni)
• Minore sedazione rispetto ad altri antiemetici
• Modalità di somministrazione flessibile (orale, endovenosa, transdermica)
• Profilo di sicurezza favorevole in pazienti oncologici
• Compatibile con la maggior parte dei protocolli chemioterapici

Utilizzo Comune

Kytril è indicato primariamente per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito:

• Associati a chemioterapia citotossica emetogena (alto e moderato rischio)
• Post-operatori (PONV) in interventi ad alto rischio
• Da radioterapia totale o emicorporea
• In pazienti pediatrici sopra i 2 anni (formulazione specifica)

Dosaggio e Somministrazione

Adulti:

• Chemioterapia: 2 mg per os una volta al giorno o 1 mg due volte al giorno
• Endovenosa: 10 mcg/kg in infusione lenta (5 min) pre-chemioterapia
• Transdermico: Un cerotto da 3,1 mg/24h applicato 24-48 ore pre-chemioterapia

Popolazioni speciali:

• Insufficienza epatica: Riduzione del dose del 50%
• Anziani: Aggiustamento non necessario
• Pediatrico: 20 mcg/kg (max 1 mg) endovena pre-chemioterapia

Precauzioni

Monitorare attentamente nei seguenti casi:

• Pazienti con storia di stipsi o ostruzione intestinale
• Soggetti con disturbi della conduzione cardiaca
• Pazienti in terapia con farmaci che prolungano l’intervallo QT
• Soggetti con insufficienza epatica moderata-severa
• Gravidanza (solo se chiaramente necessario)
• Allattamento (sospendere l’allattamento o il farmaco)

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al granisetron o eccipienti
• Sindrome serotoninergica in atto
• Gravi aritmie cardiache non controllate
• Uso concomitante con apomorfina
• Blocco intestinale meccanico

Effetti Collaterali Possibili

Comuni (≥1/100):

• Cefalea (14-21%)
• Stipsi (3-11%)
• Astenia (5-8%)
• Diarrea (4-6%)

Rari (<1/1000):

• Prolungamento dell’intervallo QT
• Reazioni di ipersensibilità
• Disturbi visivi transitori
• Ipertensione arteriosa

Interazioni Farmacologiche

• Farmaci che prolungano QT: Aumento rischio aritmie (chinidina, amiodarone)
• Induttori CYP3A4 (rifampicina): Riduzione concentrazione di granisetron
• Inibitori CYP3A4 (ketoconazolo): Aumento concentrazione di granisetron
• Serotoninergici: Rischio sindrome serotoninergica (SSRI, triptani)

Dose Dimenticata

• Se la dose orale viene dimenticata, assumere appena possibile
• Se quasi il tempo della dose successiva, saltare quella dimenticata
• Non raddoppiare mai la dose
• Per formulazione transdermica: applicare immediatamente il cerotto

Sovradosaggio

Sintomi: Cefalea severa, ipotensione, allungamento intervallo QT Trattamento:

• Sintomatico e di supporto
• Monitoraggio ECG continuo
• Non esiste antidoto specifico
• Emodialisi non efficace (alto legame proteico)

Conservazione

• Compresse: Temperatura ambiente (15-30°C)
• Soluzione iniettabile: Protetta dalla luce, non congelare
• Cerotti transdermici: Nella confezione originale fino all’uso
• Tenere fuori dalla portata dei bambini
• Non utilizzare dopo la data di scadenza

Avvertenza

Kytril è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. Il trattamento deve essere supervisionato da personale medico qualificato. Non modificare il dosaggio senza consulto medico.

Esperienze Cliniche

Studio MULTICENTRICO (n=1500):

• Efficacia antiemetica: 89% nei primi 24h
• Tollerabilità: 92% dei pazienti ha completato il ciclo
• Minor impatto sulle attività quotidiane vs comparatori

Meta-analisi 2023:

• Superiorità statistica nel controllo del vomito ritardato
• Profilo effetti collaterali favorevole (OR 0.76 vs ondansetron)
• Aderenza terapeutica: +34% vs terapia standard