Il ketotifen è un farmaco antistaminico di seconda generazione con proprietà stabilizzanti sui mastociti, ampiamente utilizzato nella gestione profilattica delle condizioni allergiche croniche. Appartenente alla classe dei farmaci antiallergici non broncodilatatori, agisce inibendo il rilascio di mediatori dell’infiammazione come istamina, leucotrieni e citochine pro-infiammatorie. La sua azione si sviluppa attraverso un duplice meccanismo: blocco dei recettori H1 dell’istamina e stabilizzazione della membrana mastocitaria, prevenendo così la degranulazione cellulare. Particolarmente indicato per terapie di medio-lungo periodo, offre un approccio preventivo piuttosto che sintomatico alle manifestazioni allergiche.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: ketotifen fumarato
• Meccanismo d’azione: stabilizzatore mastocitario e antagonista dei recettori H1
• Biodisponibilità: circa 50% per via orale
• Emivita plasmatica: 12-14 ore
• Legame proteico: 75%
• Metabolismo: epatico (CYP3A4)
• Eliminazione: principalmente renale (70-80%)
• Forme farmaceutiche: compresse, sciroppo, collirio

Benefici Terapeutici

• Prevenzione delle crisi asmatiche allergiche attraverso la riduzione dell’iperreattività bronchiale
• Controllo profilattico della rinite allergica stagionale e perenne
• Riduzione della frequenza e intensità delle manifestazioni orticarioidi croniche
• Protezione della congiuntiva oculare nelle congiuntiviti allergiche stagionali
• Miglioramento della qualità del sonno grazie all’effetto sedativo lieve
• Prevenzione delle reazioni anafilattiche in pazienti con mastocitosi sistemica

Indicazioni Principali

Il ketotifen trova indicazione primaria nella profilassi dell’asma bronchiale allergico, particolarmente in forme lievi-moderate pediatriche e dell’adulto. È efficace nel trattamento preventivo della rinite allergica stagionale (raffreddore da fieno) e perenne, nonché nella gestione dell’orticaria cronica idiopatica. In formulazione oftalmica, è approvato per il trattamento della cheratocongiuntivite vernale e delle congiuntiviti allergiche stagionali. Ulteriori applicazioni includono la prevenzione delle reazioni anafilattoidi in pazienti con mastocitosi e il trattamento coadiuvante nell’eczema atopico.

Posologia e Somministrazione

Adulti e adolescenti (>12 anni): 1 mg due volte al giorno (colazione e cena). In caso di sonnolenza marcata, la dose può essere inizialmente ridotta a 1 mg serale per la prima settimana.

Bambini (3-12 anni): 0.5-1 mg due volte al giorno, in base al peso corporeo (0.025 mg/kg/dose).

Forma oftalmica: 1 goccia nell’occhio interessato due volte al giorno, con intervallo di 8-12 ore.

Il trattamento richiede generalmente 2-4 settimane per manifestare l’effetto profilattico completo. La terapia va continuata per tutta la durata dell’esposizione allergenica. Non sospendere bruscamente il trattamento dopo uso prolungato.

Precauzioni d’Uso

Monitorare attentamente i pazienti con storia di convulsioni o epilessia. Nei diabetici, può alterare la tolleranza al glucosio. Valutare la funzionalità epatica prima e durante trattamenti prolungati. Attenzione in pazienti con ipertrofia prostatica o glaucoma ad angolo chiuso per possibile ritenzione urinaria. Evitare l’uso concomitante di alcol e sedativi. Durante la gravidanza, utilizzare solo se strettamente necessario (categoria B). Nell’allattamento, valutare rapporto rischio-beneficio.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata al ketotifen o ad eccipienti. Gravi insufficienze epatiche (Child-Pugh C). Età inferiore ai 3 anni per formulazione orale. Porfiria epatica acuta. Uso concomitante di inibitori delle MAO. Pazienti in stato comatoso o con depressione respiratoria severa.

Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100): sonnolenza, sedazione, secchezza delle fauci, vertigini, aumento dell’appetito e peso corporeo. Meno comuni (≥1/1000): cefalea, nausea, irritabilità, visione offuscata. Rari (≥1/10.000): trombocitopenia, reazioni cutanee allergiche, alterazioni enzimatiche epatiche. Molto rari: convulsioni, reazioni anafilattiche, sindrome di Stevens-Johnson.

Interazioni Farmacologiche

Potenzia l’effetto di: alcol, sedativi, ipnotici, ansiolitici, antipsicotici. Farmaci anticolinergici possono aumentare secchezza delle fauci e ritenzione urinaria. Gli inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina) aumentano i livelli plasmatici. Riduce l’efficacia degli antidiabetici orali. Possibile interazione con farmaci che prolungano l’intervallo QT.

Dose Dimenticata

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose. Se superate le 4 ore, saltare la dose e riprendere il normale schema posologico all’orario successivo. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

Sintomi: sonnolenza marcata, confusione, tachicardia, ipotensione, convulsioni, depressione respiratoria. Trattamento: lavaggio gastrico se entro 1 ora dall’ingestione, carbone attivato, supporto sintomatico. Non esiste antidoto specifico. Monitorare parametri vitali e funzionalità respiratoria.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Per la forma liquida, utilizzare entro 1 mese dall’apertura.

Avvertenze Legali

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Seguire scrupolosamente le indicazioni del proprio specialista. Non modificare autonomamente posologia o durata del trattamento.

Esperienze Cliniche

Studi controllati dimostrano un’efficacia del 70-80% nella prevenzione delle crisi asmatiche allergiche dopo 4-6 settimane di trattamento. Nella rinite allergica, riduzione del 60% dei sintomi nasali rispetto al placebo. L’effetto sedativo tende a diminuire dopo 1-2 settimane di trattamento continuativo. Il profilo di sicurezza risulta favorevole in terapie fino a 12 mesi, con buona tollerabilità gastrointestinale.