Kaletra rappresenta una pietra miliare nel trattamento dell’infezione da HIV-1, offrendo un approccio terapeutico completo attraverso la combinazione di due inibitori delle proteasi. Questo farmaco antiretrovirale, composto da lopinavir e ritonavir, è formulato per sopprimere efficacemente la replicazione virale e mantenere la carica virale a livelli non rilevabili. La sua azione sinergica permette di contrastare la progressione della malattia, migliorando significativamente la qualità della vita dei pazienti e contribuendo a ridurre il rischio di trasmissione del virus. L’utilizzo di Kaletra è supportato da solide evidenze cliniche e da anni di esperienza nel campo della terapia antiretrovirale.

Features

• Combinazione sinergica di lopinavir (200 mg) e ritonavir (50 mg) per compressa
• Formulazione in compresse rivestite e soluzione orale
• Inibitore delle proteasi con doppia azione farmacologica
• Disponibile in confezioni da 60, 120 e 180 compresse
• Stabilità termica migliorata rispetto alle formulazioni precedenti
• Profilo farmacocinetico ottimizzato grazie al boosting con ritonavir

Benefits

• Soppressione efficace e duratura della carica virale dell’HIV-1
• Miglioramento dei parametri immunologici con aumento dei linfociti CD4+
• Riduzione del rischio di progressione a AIDS e complicanze correlate
• Schema posologico semplificato rispetto alle terapie multiple
• Elevata barriera genetica alla resistenza virale
• Compatibilità con altri agenti antiretrovirali in regimi combinati

Common use

Kaletra è indicato per il trattamento dell’infezione da HIV-1 in adulti e bambini di età superiore ai 14 giorni, in combinazione con altri agenti antiretrovirali. Il farmaco trova impiego sia in pazienti naive al trattamento che in quelli pretrattati, dimostrando efficacia anche in ceppi virali con resistenze multiple. Viene comunemente prescritto come componente centrale della terapia antiretrovirale di combinazione, particolarmente utile in casi di fallimento terapeutico con altri regimi. L’utilizzo è approvato anche nella profilassi post-esposizione occupazionale e non occupazionale.

Dosage and direction

Adulti: La dose standard è di 800/200 mg (4 compresse) una volta al giorno o 400/100 mg (2 compresse) due volte al giorno, da assumere con i pasti. Bambini: Il dosaggio si basa sul peso corporeo e sulla superficie corporea, con calcoli specifici per la formulazione in compresse o soluzione orale. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare, frantumare o dividere. La somministrazione con cibo migliora l’assorbimento di approximately il 48%. Nei pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata, è necessario un aggiustamento posologico.

Precautions

Monitorare regolarmente la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Valutare il profilo lipidico basale e periodicamente durante la terapia. Attenzione nei pazienti con emofilia per possibile aumento del rischio di emorragie. Considerare il rischio di iperglicemia e diabete mellito. Monitorare i segni di redistribuzione del grasso corporeo. Precauzione in pazienti con insufficienza epatica preesistente. Valutare eventuali interazioni farmacologiche prima dell’inizio del trattamento.

Contraindications

Ipersensibilità accertata a lopinavir, ritonavir o qualsiasi eccipiente della formulazione. Grave insufficienza epatica (Child-Pugh classe C). Contemporanea somministrazione con farmaci che dipendono principalmente dal CYP3A per la loro clearance e con concentrazioni terapeutiche elevate: alfuzosina, amiodarone, ergotaminici, lovastatina, simvastatina, pimozide, sildenafil (per ipertensione polmonare), triazolam, midazolam orale.

Possible side effect

• Disordini gastrointestinali: diarrea (14-28%), nausea (2-14%), vomito, dolore addominale
• Aumento dei trigliceridi (21-39%) e colesterolo LDL (10-30%)
• Epatotossicità: aumento delle transaminasi (2-10%)
• Rash cutaneo (1-6%)
• Astenia (2-7%)
• Cefalea (1-6%)
• Insulinoresistenza e iperglicemia
• Lipodistrofia e redistribuzione del grasso corporeo

Drug interaction

Kaletra interagisce significativamente con il sistema del citocromo P450, particolarmente CYP3A4. Interazioni clinicamente rilevanti con: anticonvulsivanti (carbamazepina, fenobarbital), antifungini (ketoconazolo, itraconazolo), anticoagulanti (warfarina), contraccettivi orali, antidepressivi (trazodone), statine (atorvastatina). Riduce i livelli di metadone del 30-50%. Aumenta i livelli di sildenafil (Viagra) del 300% - ridurre la dose a 25 mg ogni 48 ore.

Missed dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro 6 ore dall’orario programmato (per dosaggio BID) o entro 12 ore (per dosaggio QD), assumere immediatamente la compressa e poi continuare con il regime normale. Se il ritardo è maggiore, saltare la dose dimenticata e assumere la successiva all’orario stabilito. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un diario delle assunzioni per ottimizzare l’aderenza terapeutica.

Overdose

Non esiste un antidoto specifico per sovradosaggio di Kaletra. I sintomi acuti possono includere nausea, vomito, diarrea e alterazioni elettrolitiche. In caso di sovradosaggio, monitorare i segni vitali e lo stato elettrolitico. Implementare terapia di supporto sintomatica. Considerare la somministrazione di carbone attivato se l’ingestione è recente. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico e l’estesa metabolizzazione epatica.

Storage

Conservare a temperatura controllata tra 15-30°C. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Non refrigerare le compresse. La soluzione orale può essere conservata a temperatura ambiente fino a 2 mesi o in frigorifero tra 2-8°C fino alla data di scadenza. Mantenere nella confezione originale ben chiusa. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Kaletra deve essere prescritto e monitorato da medico specialista in malattie infettive. L’aderenza terapeutica è fondamentale per il successo del trattamento. Non interrompere la terapia senza consulto medico. Seguire scrupolosamente le indicazioni del medico riguardo dosaggio, modalità di assunzione e monitoraggio degli effetti collaterali.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia virologica dell'85-90% a 48 settimane in pazienti naive. La review di Matheron et al. (2003) evidenzia soppressione virale <50 copie/mL nel 67% dei pazienti pretrattati. I dati del studio M97-720 mostrano efficacia pediatrica con soppressione virale nel 70% dei bambini a 48 settimane. Le meta-analisi confermano il profilo di sicurezza a lungo termine, con tollerabilità generalmente buona nonostante gli effetti metabolici. L’esperienza clinica decennale supporta il ruolo di Kaletra come opzione terapeutica solida in vari scenari clinici.