Exelon (rivastigmina) è un farmaco anticolinesterasico approvato per il trattamento sintomatico della demenza lieve-moderata nella malattia di Alzheimer e nella demenza associata al morbo di Parkinson. Agisce inibendo l’enzima acetilcolinesterasi, aumentando così i livelli di acetilcolina a livello sinaptico, un neurotrasmettitore cruciale per le funzioni cognitive e mnemoniche. La sua formulazione in capsule, soluzione orale e cerotto transdermico offre flessibilità terapeutica e personalizzazione del trattamento in base alle esigenze del paziente e alla progressione della patologia.

Caratteristiche

• Principio attivo: Rivastigmina (tartrato o base)
• Meccanismo d’azione: Inibitore reversibile dell’acetilcolinesterasi e della butirrilcolinesterasi
• Formulazioni disponibili: Capsule (1.5 mg, 3 mg, 4.5 mg, 6 mg), soluzione orale (2 mg/ml), cerotto transdermico (4.6 mg/24h, 9.5 mg/24h, 13.3 mg/24h)
• Profilo farmacocinetico: Biodisponibilità pari al 36% per via orale, emivita di circa 1.5 ore, metabolismo epatico tramite esterasi
• Indicazioni approvate: Demenza lieve-moderata nell’Alzheimer, demenza nella malattia di Parkinson

Benefici

• Miglioramento significativo delle funzioni cognitive (memoria, attenzione, linguaggio)
• Stabilizzazione o rallentamento della progressione dei sintomi comportamentali
• Migliore autonomia nelle attività della vita quotidiana
• Profilo di sicurezza consolidato con opzioni di somministrazione flessibili
• Riduzione del carico assistenziale per i caregiver
• Effetto positivo sull’umore e sull’interazione sociale

Utilizzo comune

Exelon è indicato per il trattamento sintomatico della demenza di grado lieve e moderato associata alla malattia di Alzheimer e al morbo di Parkinson. Viene prescritto in contesti neurologici e geriatrici, generalmente come parte di un approccio terapeutico integrato che include interventi non farmacologici. Il trattamento viene avviato dopo accurata diagnosi differenziale e valutazione del rapporto beneficio-rischio.

Posologia e somministrazione

Via orale (capsule/soluzione):

• Dose iniziale: 1.5 mg due volte al giorno
• Incrementi: Aumentare di 1.5 mg due volte al giorno a intervalli di almeno 2 settimane
• Dose di mantenimento: 3-6 mg due volte al giorno
• Massima dose giornaliera: 12 mg

Cerotto transdermico:

• Inizio: Cerotto 4.6 mg/24h
• Aumento: Dopo almeno 4 settimane, passare a 9.5 mg/24h
• Massima dose: 13.3 mg/24h dopo ulteriori 4 settimane se necessario
• Applicazione: Su pelle pulita, asciutta e integra, cambiando ogni 24 ore

La somministrazione avviene preferibilmente con i pasti per ridurre gli effetti gastrointestinali. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica non è necessario aggiustamento posologico.

Precauzioni

• Monitorare la comparsa di effetti anticolinergici
• Valutare periodicamente il peso corporeo per rischio di anoressia
• Controllare la funzionalità cardiaca in pazienti con storia di aritmie
• Evitare brusche interruzioni del trattamento
• Supervisionare l’applicazione del cerotto in pazienti con deterioramento cognitivo avanzato
• Considerare il rischio di sincope in pazienti predisposti

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata alla rivastigmina o eccipienti
• Gravi epatopatie
• Sindrome del nodo del seno mal funzionante
• Blocco atrioventricolare di grado avanzato non corretti da pacemaker
• Malattia ulcerosa peptica in fase attiva
• Ostruzione delle vie aeree
• Epilessia non controllata

Effetti collaterali possibili

Molto comuni (>10%):

• Nausea
• Vomito
• Diarrea
• Anoressia
• Cefalea

Comuni (1-10%):

• Dolore addominale
• Dispepsia
• Astenia
• Vertigini
• Tremori
• Agitazione
• Reazioni cutanee da cerotto (eritema, prurito)

Rari (<1%):

• Sincope
• Depressione
• Allucinazioni
• Ulcera peptica
• Convulsioni

Interazioni farmacologiche

• Farmaci anticolinergici: Riduzione dell’efficacia
• Betanecolo: Sinergia d’azione con rischio di effetti colinergici
• Neuromuscolari bloccanti: Potenziamento dell’effetto bloccante
• Anticolinesterasici concomitanti: Aumentato rischio di effetti avversi
• FANS: Maggiore rischio di ulcera gastrointestinale

Dose dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla appena possibile saltando quella successiva se è quasi ora della somministrazione successiva. Non raddoppiare mai la dose. Per il cerotto, applicare immediatamente un nuovo cerotto e mantenere il programma di cambio regolare delle 24 ore.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio può causare una crisi colinergica con nausea, vomito, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, collasso vascolare e convulsioni. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con atropina come antidoto (dose iniziale 0.03 mg/kg EV). Monitorare le funzioni vitali e provvedere alla reidratazione.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 25°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. I cerotti devono essere mantenuti nella confezione originale fino al momento dell’uso.

Avvertenza

Exelon è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui riportate hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. La terapia deve essere intrapresa solo sotto controllo specialistico con regolari follow-up. Non modificare autonomamente posologia o modalità di somministrazione.

Recensioni

“Dopo 6 mesi di trattamento con Exelon cerotto 9.5 mg/24h, abbiamo osservato un netto miglioramento dell’orientamento temporo-spaziale e una riduzione dell’apatia in mio padre con Alzheimer moderato. Effetti collaterali gastrointestinali minimi rispetto alla formulazione orale.” - Dr. Bianchi, neurologo

“La titolazione graduale e l’uso della soluzione orale hanno permesso un ottimo controllo terapeutico in una paziente anziana con demenza da Parkinson. Miglioramento significativo delle funzioni esecutive e dell’interazione sociale.” - Dr. Russo, geriatra

“Il profilo beneficio-rischio di Exelon rimane tra i più favorevoli nella classe degli anticolinesterasici, specialmente con le formulazioni transdermiche che migliorano l’aderenza terapeutica.” - Prof. Conti, centro memoria