Evista (raloxifene cloridato) è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM) indicato per il trattamento e la prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa e per la riduzione del rischio di carcinoma mammario invasivo. Questo farmaco rappresenta un approccio terapeutico innovativo che combina efficacia osteoprotettiva con un profilo di sicurezza favorevole, offrendo una valida alternativa alla terapia ormonale sostitutiva tradizionale. La sua azione selettiva sui tessuti bersaglio consente di massimizzare i benefici minimizzando i potenziali effetti collaterali.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Raloxifene cloridato 60 mg
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite
• Meccanismo d’azione: Modulatore selettivo del recettore estrogenico
• Emivita: 27.7 ore
• Biodisponibilità: circa 2%
• Legame proteico: ≥95% con le proteine plasmatiche
• Metabolismo: epatico tramite glucuronazione
• Escrezione: prevalentemente fecale

Benefici Clinici

• Riduzione del rischio di fratture vertebrali fino al 30-50% in donne osteoporotiche
• Diminuzione del rischio di carcinoma mammario invasivo del 44-76% in donne ad alto rischio
• Aumento della densità minerale ossea a livello lombare e dell’anca
• Azione estrogeno-simile sul metabolismo osseo senza stimolazione endometriale
• Profilo lipidico favorevole con riduzione del colesterolo LDL
• Nessun aumento del rischio di carcinoma endometriale

Indicazioni d’Uso

Evista è indicato per:

• Trattamento e prevenzione dell’osteoporosi in donne in postmenopausa
• Riduzione del rischio di carcinoma mammario invasivo in donne in postmenopausa con osteoporosi
• Riduzione del rischio di carcinoma mammario invasivo in donne in postmenopausa ad alto rischio di sviluppare carcinoma mammario

Posologia e Somministrazione

La dose raccomandata è di una compressa da 60 mg al giorno, da assumere per via orale con o senza cibo. La compressa deve essere deglutita intera con un bicchiere d’acqua. Non esistono raccomandazioni specifiche per il dosaggio in caso di insufficienza renale lieve o moderata. Nei pazienti con insufficienza epatica, l’uso deve essere valutato attentamente considerando il metabolismo epatico del farmaco. La terapia deve essere continuata a lungo termine per mantenere i benefici, con regolari valutazioni del rapporto rischio-beneficio.

Precauzioni

Prima di iniziare il trattamento con Evista, è essenziale:

• Valutare la storia personale e familiare di eventi tromboembolici
• Considerare il rischio individuale di ictus
• Monitorare la funzionalità epatica nei pazienti con storia di malattie epatiche
• Valutare la funzione renale nei pazienti con compromissione renale
• Considerare l’interruzione temporanea durante periodi di immobilizzazione prolungata
• Informare il paziente riguardo ai sintomi di trombosi venosa profonda e embolia polmonare

Controindicazioni

Evista è controindicato in:

• Donne in gravidanza o che allattano
• Pazienti con storia di trombosi venosa profonda, embolia polmonare o retinopatia trombotica
• Pazienti con ipersensibilità accertata al raloxifene o eccipienti
• Donne in perimenopausa o con funzionalità ovarica conservata
• Pazienti con grave insufficienza epatica
• Donne con sanguinamento vaginale di origine sconosciuta

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più comuni includono:

• Vampate di calore (24.6% vs 18.3% placebo)
• Crampi muscolari (5.9% vs 1.9% placebo)
• Edemi periferici (5.2% vs 4.4% placebo)
• Artralgie (15.5% vs 14.0% placebo)
• Sudorazione (6.4% vs 4.7% placebo)

Effetti gravi ma rari (<1%):

• Trombosi venosa profonda
• Embolia polmonare
• Ictus fatale
• Sindrome simil-influenzale
• Aumento transaminasi epatiche

Interazioni Farmacologiche

Evista mostra interazioni significative con:

• Warfarin: riduzione dell’INR del 10%
• Colestiramina: riduzione dell’assorbimento del 60%
• Ampicillina: possibile riduzione dell’efficacia
• Farmaci ad alto indice di legame proteico: competizione per i siti di legame
• Supplementi di calcio: possibile interferenza con l’assorbimento

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumere la compressa non appena possibile. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi fatali da sovradosaggio. In caso di ingestione accidentale di dosi multiple, possono verificarsi vampate di calore, cefalea e disturbi gastrointestinali. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze

Evista non deve essere considerato un contraccettivo. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi non ormonali durante il trattamento. Il farmaco non previene le vampate di calore associate alla menopausa e può anzi peggiorarle in alcune pazienti. Il rischio di eventi tromboembolici è maggiore durante i primi 4 mesi di trattamento.

Recensioni e Dati di Efficacia

Gli studi clinici hanno dimostrato:

• Riduzione del 68% del rischio di fratture vertebrali in donne con osteoporosi preesistente
• Diminuzione del 76% dell’incidenza di carcinoma mammario ER-positivo
• Aumento del 2-3% della BMD lombare dopo 3 anni di trattamento
• Profilo di sicurezza favorevole in studi della durata di 8 anni
• Tollerabilità generalmente buona con tassi di sospensione simili al placebo

I dati del studio MORE (Multiple Outcomes of Raloxifene Evaluation) e RUTH (Raloxifene Use for The Heart) confermano l’efficacia nel ridurre il rischio di fratture vertebrali e carcinoma mammario, con un aumento non significativo degli eventi cardiovascolari.