Eulexin (flutamide) è un farmaco antiandrogeno non steroideo ampiamente utilizzato in ambito oncologico per il trattamento del carcinoma prostatico avanzato. Agisce mediante il blocco selettivo dei recettori degli androgeni, impedendo così la stimolazione ormonale della crescita tumorale. La sua efficacia è particolarmente evidente in combinazione con analoghi dell’LHRH, rappresentando un cardine nella terapia di deprivazione androgenica. Il profilo farmacologico di Eulexin lo rende un’opzione terapeutica fondamentale nella gestione del cancro alla prostata metastatico o localmente avanzato.

Caratteristiche

• Principio attivo: Flutamide 250 mg
• Formulazione: Compresse rivestite per somministrazione orale
• Meccanismo d’azione: Antagonista competitivo dei recettori degli androgeni
• Emivita: 5-6 ore (con metabolita attivo 8-10 ore)
• Biodisponibilità: Assorbimento completo dal tratto gastrointestinale
• Metabolismo: Epatico (CYP1A2)
• Escrezione: Principalmente urinaria

Benefici

• Soppressione efficace della crescita tumorale prostatica mediante blocco degli effetti androgenici
• Miglioramento della sopravvivenza globale nei pazienti con carcinoma prostatico avanzato
• Riduzione dei sintomi correlati alla malattia e miglioramento della qualità di vita
• Sinergia terapeutica ottimale quando combinato con analoghi dell’LHRH
• Profilo di sicurezza consolidato da decenni di utilizzo clinico
• Monitoraggio relativamente semplice dei parametri ematochimici

Utilizzo Comune

Eulexin è indicato per il trattamento del carcinoma della prostata in stadio avanzato (metastatico o localmente avanzato non resecabile), in associazione con un analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine (LHRH). La terapia combinata rappresenta lo standard di cura per la deprivazione androgenica completa, mirando a sopprimere sia la produzione testicolare che surrenale di androgeni. Il trattamento è generalmente iniziato al momento della diagnosi di malattia avanzata e proseguito fino alla progressione della malattia o all’insorgenza di tossicità inaccettabile.

Dosaggio e Somministrazione

La posologia standard per adulti è di 1 compressa da 250 mg tre volte al giorno (ogni 8 ore), per un totale giornaliero di 750 mg. La somministrazione deve avvenire per via orale, preferibilmente con acqua e durante i pasti per minimizzare potenziali disturbi gastrointestinali. La terapia con Eulexin deve essere iniziata 24 ore prima della prima somministrazione dell’analogo dell’LHRH per prevenire il flare-up androgenico iniziale. Il trattamento va continuato per tutta la durata della terapia con LHRH analogo, salvo diversa indicazione medica basata sulla risposta terapeutica o sulla tollerabilità.

Precauzioni

Monitoraggio regolare degli enzimi epatici (transaminasi, bilirubina) è obbligatorio prima dell’inizio del trattamento e a intervalli regolari durante la terapia. Si raccomanda cautela nei pazienti con preesistenti patologie epatiche o con storia di tossicità epatica da farmaci. È necessario valutare periodicamente la funzionalità midollare e i parametri ematologici. I pazienti devono essere informati sul potenziale rischio di ginecomastia e galattorrea. Si consiglia di evitare l’esposizione prolungata al sole a causa di possibile fotosensibilizzazione.

Controindicazioni

Ipersensibilità nota al flutamide o ad eccipienti contenuti nella formulazione. Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C) o epatotossicità pregressa da flutamide. Gravidanza e allattamento (categoria X). Insufficienza respiratoria grave. Combinazione con farmaci ad alto potenziale epatotossico. Pazienti con porfiria epatica acuta. Età pediatrica (sicurezza ed efficacia non stabilite).

Possibili Effetti Collaterali

• Epato-tossicità: aumento transaminasi, epatite colestatica, insufficienza epatica acuta
• Gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale
• Endocrinologici: ginecomastia (fino al 50% dei casi), galattorrea, vampate di calore
• Ematologici: anemia, leucopenia, trombocitopenia
• Dermatologici: rash cutaneo, fotosensibilizzazione, secchezza cutanea
• Cardiovascolari: ipertensione, edema periferico
• Neurologici: cefalea, vertigini, insonnia
• Metabolici: aumento dell’appetito, alterazioni del prof lipidico

Interazioni Farmacologiche

Warfarina: potenziamento dell’effetto anticoagulante (monitorare INR). Farmaci metabolizzati da CYP1A2: possibile alterazione della clearance (teofillina, caffeina). Agenti epatotossici: rischio additivo di danno epatico (paracetamolo ad alte dosi, statine). Farmaci che inducono enzimi epatici (fenobarbital, carbamazepina): possibile riduzione dell’efficacia. Inibitori del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino): possibile aumento dei livelli di flutamide.

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza di una dose, assumere non appena possibile, a meno che non sia quasi il momento della dose successiva. Non raddoppiare la dose successiva per compensare quella dimenticata. Mantenere l’intervallo regolare di 8 ore tra le somministrazioni. Segnalare al medico eventuali dimenticanze multiple o pattern irregolari di assunzione, poiché potrebbero compromettere l’efficacia terapeutica.

Sovradosaggio

Non esiste antidoto specifico. I sintomi possono includere nausea, vomito, diarrea, vertigini e possibile epatotossicità acuta. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio delle funzioni vitali e degli parametri epatici. Considerare la lavanda gastrica se l’ingestione è recente (<2 ore). Il carbone attivo può essere efficace. L’emodialisi non è considerata utile data l’elevata legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in luogo asciutto, al riparo dalla luce e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nel blister originale fino al momento dell’uso per proteggerle dall’umidità.

Avvertenza

Eulexin è un farmaco soggetto a prescrizione medica limitativa. Deve essere utilizzato esclusivamente sotto stretto controllo medico specialistico. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico. I pazienti devono essere informati sulla necessità di segnalare immediatamente sintomi suggestivi di epatotossicità (ittero, urine scure, astenia marcata). Il trattamento richiede monitoraggio periodico mediante esami ematochimici e visite specialistiche.

Esperienze Cliniche

I dati di letteratura dimostrano un tasso di risposta obiettiva superiore al 80% nei pazienti con carcinoma prostatico avanzato trattati con associazione Eulexin + LHRH analogo. Gli studi randomizzati hanno evidenziato un vantaggio in sopravvivenza rispetto alla monoterapia con LHRH analogo. L’esperienza clinica trentennale conferma l’efficacia nel controllo della malattia, sebbene la tossicità epatica rimanga un fattore limitante in una minoranza di pazienti. I registri oncologici nazionali riportano un utilizzo diffuso nello scenario della terapia di prima linea.