Empagliflozin è un farmaco antidiabetico appartenente alla classe degli inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 (SGLT2). Approvato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2, si distingue per il suo duplice meccanismo d’azione che non solo migliora il controllo glicemico, ma offre anche dimostrati benefici cardiovascolari e renali. Il farmaco agisce a livello renale, inibendo il riassorbimento del glucosio e promuovendone l’eliminazione urinaria, rappresentando così un’opzione terapeutica innovativa nella gestione integrata del paziente diabetico.

Caratteristiche

• Principio attivo: empagliflozin
• Classe farmacologica: inibitore del SGLT2
• Formulazioni disponibili: compresse rivestite da 10 mg e 25 mg
• Meccanismo d’azione: inibizione selettiva del cotrasportatore sodio-glucosio 2 a livello del tubulo contorto prossimale
• Profilo farmacocinetico: emivita di circa 12 ore, consentendo somministrazione una volta al giorno
• Metabolismo: principalmente tramite glucuronidazione
• Eliminazione: prevalentemente per via fecale (41,2%) e urinaria (54,4%)
• Biodisponibilità: circa 78% dopo somministrazione orale

Benefici

• Miglioramento significativo dell’emoglobina glicata (HbA1c) con riduzione media di 0,5-0,8%
• Dimostrata riduzione del rischio di eventi cardiovascolari maggiori del 14%
• Riduzione del 38% della mortalità cardiovascolare
• Diminuzione del 35% del rischio di ospedalizzazione per scompenso cardiaco
• Protezione renale con rallentamento della progressione della nefropatia diabetica
• Modesta riduzione del peso corporeo (2-3 kg in media) e della pressione arteriosa

Indicazioni d’uso

Empagliflozin è indicato nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in adulti, in monoterapia o in associazione con altri farmaci antidiabetici, inclusi metformina, sulfoniluree, pioglitazone, insulina e agonisti del recettore del GLP-1. È particolarmente raccomandato in pazienti con malattia cardiovascolare stabilita o fattori di rischio cardiovascolare, nonché in soggetti con malattia renale cronica diabetica. Il farmaco trova impiego anche nel trattamento dello scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta, indipendentemente dalla presenza di diabete.

Posologia e somministrazione

La dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, preferibilmente al mattino. In pazienti che tollerano la dose di 10 mg e richiedono un ulteriore controllo glicemico, la dose può essere aumentata a 25 mg una volta al giorno. La somministrazione può avvenire indipendentemente dai pasti. Nei pazienti con insufficienza renale, la dose deve essere adeguata in base alla velocità di filtrazione glomerulare (eGFR): non raccomandato se eGFR <30 mL/min/1,73 m² e controindicato se eGFR <20 mL/min/1,73 m². Nei pazienti anziani non sono necessari aggiustamenti posologici, mentre non è raccomandato l’uso in pediatrica.

Precauzioni

Monitorare la funzionalità renale prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Valutare il volume intravascolare nei pazienti con rischio di disidratazione. Monitorare l’emoglobina glicata, la pressione arteriosa e il peso corporeo. Attenzione nei pazienti in terapia con diuretici o ACE-inibitori per il rischio di ipotensione. Considerare la sospensione temporanea in caso di malattie intercorrenti che possano predisporre a disidratazione. Educare il paziente sui sintomi di chetoacidosi e infezioni genitali. Non raccomandato durante la gravidanza e l’allattamento.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o ad eccipienti
• Insufficienza renale grave (eGFR <20 mL/min/1,73 m²)
• Dialisi
• Chetoacidosi diabetica
• Gravidanza e allattamento
• Età pediatrica (<18 anni)

Effetti collaterali

Gli effetti avversi più comuni includono:

• Infezioni genitali (8-9%): vulvovaginite, balanite
• Infezioni delle vie urinarie (7-9%)
• Poliuria, nicturia
• Disidratazione e ipotensione (specialmente in pazienti anziani)
• Aumento dell’ematocrito
• Ipoglicemia (quando in combinazione con insulina o sulfoniluree)
• Rari casi di chetoacidosi e necrosi Fournier

Interazioni farmacologiche

• Diuretici: aumento del rischio di disidratazione e ipotensione
• Insulina e sulfoniluree: aumento del rischio di ipoglicemia
• Farmaci che inducono UGT: possibile riduzione dell’efficacia
• FANS: possibile riduzione dell’effetto diuretico
• Litio: possibile aumento dei livelli plasmatici di litio

Dose dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile lo stesso giorno. Se la dimenticanza viene notata il giorno successivo, saltare la dose dimenticata e assumere la dose regolare al solito orario. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, i sintomi più probabili includono disidratazione, ipotensione e ipoglicemia. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio dei parametri vitali e correzione degli squilibri elettrolitici. L’empagliflozin non è dializzabile. In caso di ipoglicemia, somministrare glucosio per via orale o endovenosa a seconda della gravità.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in confezione originale per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo farmaco deve essere utilizzato esclusivamente sotto prescrizione e controllo medico. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. La terapia con empagliflozin richiede monitoraggio regolare della funzionalità renale e dei parametri metabolici. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico.

Esperienze cliniche

Gli studi EMPA-REG OUTCOME hanno dimostrato l’efficacia cardiorenale di empagliflozin in oltre 7000 pazienti seguiti per 3,1 anni. I dati real-world confermano i benefici osservati negli studi clinici, con miglioramento del controllo glicemico e riduzione degli eventi cardiovascolari. I pazienti riferiscono generalmente buona tollerabilità, con particolare soddisfazione per la riduzione del peso corporeo e la semplicità posologica. Le infezioni genitali rappresentano l’effetto avverso più frequentemente segnalato, generalmente gestibile con appropriate misure igieniche e trattamento specifico.