Diltiazem cloridrato è un farmaco appartenente alla classe dei calcio-antagonisti, ampiamente utilizzato in ambito cardiologico per la sua azione selettiva sul sistema cardiovascolare. Agisce principalmente come vasodilatatore periferico e coronarico, riducendo il postcarico cardiaco e la frequenza cardiaca, il che lo rende un cardine nel trattamento dell’ipertensione arteriosa, dell’angina pectoris e di alcune forme di aritmie sopraventricolari. La sua emivita relativamente lunga e il profilo di sicurezza consolidato ne fanno una scelta terapeutica versatile e affidabile in diverse fasce di pazienti, sotto stretto monitoraggio medico.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Diltiazem cloridrato
• Classe farmacologica: Calcio-antagonista (bloccante dei canali del calcio di tipo non-diidropiridinico)
• Forme farmaceutiche disponibili: Compresse a rilascio immediato e prolungato, capsule
• Meccanismo d’azione: Inibizione dell’ingresso di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vasali e cardiache
• Biodisponibilità: circa 40% a causa di effetto di primo passaggio epatico
• Emivita: 3-4.5 ore per forma a rilascio immediato; fino a 5-8 ore per forme a rilascio modificato
• Metabolismo: prevalentemente epatico tramite CYP3A4
• Escrezione: principalmente biliare e fecale (circa 65%), renale (35%)

Benefici

• Riduzione significativa e sostenuta della pressione arteriosa sistolica e diastolica
• Diminuzione della frequenza e dell’intensità degli episodi di angina pectoris grazie alla vasodilatazione coronarica
• Controllo farmacologico di tachicardie sopraventricolari, inclusa la fibrillazione atriale
• Minor consumo di ossigeno miocardico attraverso la riduzione della postcardia e della cronotropia
• Profilo di effetti collaterali generalmente ben tollerato rispetto ad altre classi antipertensive
• Possibilità di somministrazione in monoterapia o in associazione con altri antipertensivi

Utilizzo Comune

Diltiazem è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale, della angina pectoris cronica stabile (da sforzo o vasospastica) e per il controllo della frequenza ventricolare in pazienti con fibrillazione atriale o flutter atriale cronico. Trova impiego anche nella profilassi della angina instabile e in alcune forme di tachicardia parossistica sopraventricolare. La scelta della formulazione (rilascio immediato vs. prolungato) dipende dalla condizione clinica da trattare e dalla necessità di un controllo delle 24 ore.

Posologia e Somministrazione

La posologia deve essere individualizzata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità del paziente.

Ipertensione:

• Forma a rilascio immediato: 60-120 mg due volte al giorno, titolabile fino a 360 mg/die in dosi divise
• Forma a rilascio prolungato: 180-240 mg una volta al giorno, massimo 480 mg/die

Angina pectoris:

• Rilascio immediato: 30 mg quattro volte al giorno prima dei pasti e al momento di coricarsi, aumentabile a 180-360 mg/die
• Rilascio prolungato: 120-180 mg una volta al giorno, massimo 480 mg/die

Controllo della frequenza in FA/flutter:

• Dose iniziale: 0.25 mg/kg EV in bolo (circa 20 mg per adulto di 80 kg) in 2 minuti
• Maintenance: 5-15 mg/ora per infusione continua

Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare, preferibilmente con acqua e a stomaco pieno per minimizzare disturbi gastrointestinali.

Precauzioni

Monitorare periodicamente pressione arteriosa, frequenza cardiaca e ECG. Usare con cautela in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (NYHA I-II), disfunzione epatica o renale (aggiustare posologia), e in soggetti anziani (maggiore sensibilità). Evitare brusche sospensioni per prevenire rebound ipertensivo o angina. Può alterare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari per possibile astenia o capogiri. Valutare rapporto rischio/beneficio in gravidanza (categoria C) e allattamento (escreto nel latte materno).

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota al diltiazem o eccipienti
• Sindrome del seno malato o blocco seno-atriale (in assenza di pacemaker)
• Blocco atrio-ventricolare di II o III grado
• Ipotensione severa (PAS <90 mmHg)
• Shock cardiogeno
• Insufficienza cardiaca acuta o scompensata
• Fibrillazione atriale con sindrome di Wolff-Parkinson-White
• Uso concomitante con dantrolene

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100):

• Cefalea, capogiri, astenia
• Edemi periferici (caviglie, piedi)
• Bradicardia sinusale
• Nausea, stipsi

Non comuni (≥1/1000):

• Ipotensione ortostatica
• Eruzioni cutanee
• Aumento transaminasi

Rari (<1/1000):

• Blocco AV di primo grado
• Gengivite ipertrofica
• Galattorrea
• Reazioni di ipersensibilità

Interazioni Farmacologiche

• Beta-bloccanti: sinergia bradicardizzante e ipotensiva (aumentato rischio di blocchi AV)
• Digossina: aumento dei livelli plasmatici di digossina (monitorare)
• Ciclosporina, statine (simvastatina, lovastatina): aumento concentrazioni per inibizione CYP3A4
• Amiodarone: potenziamento bradicardia e blocchi
• Farmaci ipotensivi: effetto additivo
• Cimetidina: aumento livelli di diltiazem
• Carbamazepina, fenitoina: riduzione efficacia diltiazem
• Anestetici volatili: potenziamento depressione miocardica

Dose Dimenticata

Assumere non appena possibile, salvo che sia quasi ora della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere lo schema posologico regolare. Non raddoppiare la dose per compensare.

Sovradosaggio

Sintomi: bradicardia marcata, ipotensione, blocco AV, insufficienza cardiaca. Trattamento: lavaggio gastrico se recente ingestione; somministrare calcio gluconato EV (1g); atropina per bradicardia; vasopressori (dopamina, noradrenalina) per ipotensione refrattaria; glucagone o pacing cardiaco temporaneo se necessario. Emodialisi non efficace.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenza

Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Non sospendere o modificare la posologia senza consultare il medico. Gli effetti terapeutici possono richiedere alcune settimane per stabilizzarsi. Segnalare immediatamente comparsa di dispnea, sincope, edemi importanti o rash cutaneo severo.

Recensioni

In studi clinici controllati, diltiazem ha dimostrato efficacia nel 70-80% dei pazienti ipertesi e nell'85% dei casi di angina stabile. I pazienti riportano generalmente buona tollerabilità, con particolare apprezzamento per la singola somministrazione giornaliera delle formulazioni a rilascio prolungato. Gli effetti collaterali più citati (edemi periferici, cefalea) tendono a ridursi dopo le prime settimane di trattamento. L’aderenza terapeutica risulta superiore rispetto ad altri antipertensivi per il minor impatto sulla qualità della vita.