Crestor: Riduzione Efficace del Colesterolo LDL
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| Dosaggio del prodotto: 20mg | |||
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| Dosaggio del prodotto: 5mg | |||
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Crestor (rosuvastatina calcio) è un farmaco ipolipemizzante appartenente alla classe delle statine, ampiamente prescritto per la gestione della dislipidemia. Approvato dalle principali agenzie regolatorie, tra cui l’AIFA in Italia e la FDA a livello internazionale, agisce inibendo selettivamente l’enzima HMG-CoA reduttasi, chiave nella sintesi epatica del colesterolo. Il suo profilo farmacocinetico ottimizzato garantisce una potente riduzione del colesterolo LDL, con effetti significativi sull’aumento del colesterolo HDL e sulla diminuzione dei trigliceridi. Indicato sia in monoterapia che in associazione ad altre strategie terapeutiche, rappresenta un cardine nella prevenzione primaria e secondaria degli eventi cardiovascolari.
Caratteristiche Principali
- Principio attivo: Rosuvastatina calcio in dosi da 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg
- Formulazione: Compresse rivestite filmate
- Meccanismo d’azione: Inibitore competitivo dell’HMG-CoA reduttasi
- Biodisponibilità: Circa il 20%
- Emivita: Approssimativamente 19 ore
- Metabolismo: Limitato via CYP2C9 e CYP2C19
- Escrezione: Prevalentemente fecale (90%)
- Indicazioni: Ipercolesterolemia primaria, dislipidemia mista, prevenzione cardiovascolare
Benefici
- Riduzione significativa dei livelli di colesterolo LDL fino al 55% con dosi terapeutiche appropriate
- Aumento del colesterolo HDL (colesterolo “buono”) del 8-12%
- Diminuzione dei trigliceridi plasmatici del 10-25%
- Documentata riduzione del rischio di eventi cardiovascolari maggiori (infarto miocardico, ictus)
- Miglioramento della funzione endoteliale e stabilizzazione della placca aterosclerotica
- Possibile effetto antiinfiammatorio sistemico (riduzione della proteina C reattiva)
Utilizzo Comune
Crestor è indicato per il trattamento dell’ipercolesterolemia primaria o della dislipidemia mista quando la dieta e l’esercizio fisico risultano insufficienti. Viene utilizzato nella prevenzione primaria per pazienti con rischio cardiovascolare elevato (calcolato mediante score come SCORE2) e nella prevenzione secondaria post-eventi cardiovascolari. Può essere prescritto in associazione con ezetimibe nei casi di ipercolesterolemia refrattaria. È approvato anche per il trattamento dell’ipercolesterolemia familiare eterozigote in pazienti pediatrici sopra i 10 anni.
Posologia e Somministrazione
La dose iniziale raccomandata è 5-10 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente alla sera. Il dosaggio può essere aumentato fino a 20 mg dopo 4 settimane in base alla risposta lipidica. La dose massima di 40 mg è riservata a pazienti con ipercolesterolemia severa e rischio cardiovascolare molto elevato. Nei pazienti asiatici, anziani (>70 anni) o con insufficienza renale moderata (ClCr <60 mL/min) si raccomanda di iniziare con 5 mg. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, con o senza cibo. La terapia deve sempre essere accompagnata da una dieta appropriata.
Precauzioni
Monitorare la funzionalità epatica prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Valutare la creatinchinasi (CK) in caso di sintomi muscolari. Utilizzare con cautela in pazienti con fattori di rischio per miopatia (età avanzata, ipotiroidismo, storia familiare di disturbi muscolari). Evitare consumo eccessivo di alcol. Durante la gravidanza e l’allattamento l’uso è controindicato. Considerare la sospensione temporanea in caso di condizioni predisponenti a danno renale (disidratazione, infezioni gravi). Monitorare la glicemia per possibile aumento del rischio di diabete.
Controindicazioni
- Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti
- Malattia epatica attiva o elevazioni persistenti delle transaminasi
- Gravidanza e allattamento
- Uso concomitante con ciclosporina
- Insufficienza renale grave (ClCr <30 mL/min) per dosi superiori a 10 mg
- Pazienti con predisposizione alla rabdomiolisi
Possibili Effetti Collaterali
Comuni (≥1/100):
- Cefalea
- Dolori muscolari (mialgie)
- Costipazione
- Nausea
- Astenia
Non comuni (≥1/1000):
- Aumento delle transaminasi
- Eruzioni cutanee
- Vertigini
- Proteinuria
Rari (≥1/10.000):
- Miopatia e rabdomiolisi
- Pancreatite
- Neuropatia periferica
- Alterazioni della memoria
- Aumento della glicemia
Interazioni Farmacologiche
- Antiacidi: Riduzione dell’assorbimento (somministrare con intervallo di 2 ore)
- Ciclosporina: Aumento di 7 volte dell’AUC della rosuvastatina
- Gemfibrozil: Aumento del 90% dei livelli plasmatici
- Warfarina: Potenziamento dell’effetto anticoagulante (monitorare INR)
- Contraccettivi orali: Aumento dei livelli di etinilestradiolo e norgestrel
- Inibitori delle proteasi: Aumento del rischio di miopatia
Dose Dimenticata
Se la dose viene dimenticata, assumere non appena possibile. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare quella dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata.
Sovradosaggio
Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto. Emodialisi probabilmente inefficace data l’elevata legame proteico. Monitorare funzionalità epatica e renale, dosare la CK. In caso di rabdomiolisi, istituire idratazione aggressiva e alcalinizzazione delle urine.
Conservazione
Conservare below 30°C in confezione originale ben chiusa. Proteggere dall’umidità e dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Avvertenza
Crestor è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui riportate hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. La terapia deve essere intrapresa solo sotto controllo medico specialistico. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico.
Esperienze Cliniche
Studi clinici randomizzati (tra cui JUPITER e CORONA) hanno dimostrato riduzione relativa del rischio del 44% per infarto miocardico, 48% per ictus e 20% per mortalità totale in pazienti trattati con rosuvastatina rispetto al placebo. Meta-analisi di 170.000 pazienti confermano il profilo beneficio-rischio favorevole. Nella pratica clinica, il 78% dei pazienti raggiunge i target lipidici raccomandati dalle linee guida ESC/EAS. Segnalazioni post-marketing confermano l’efficacia nel controllo lipidico a lungo termine con buona tollerabilità generale.