Cabgolin: Trattamento Efficace dell'Iperprolattinemia e dei Disordini Ipofisari

Cabgolin

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Dosaggio del prodotto: 0.5mg
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Cabgolin è un farmaco dopamino-agonista a base di cabergolina, indicato specificamente per il trattamento dei disturbi associati all’iperprolattinemia. Appartiene alla classe terapeutica degli agonisti dei recettori della dopamina D2 e si distingue per la sua emivita prolungata e il profilo di tollerabilità favorevole. La sua azione si esplica attraverso l’inibizione della secrezione di prolattina da parte dell’ipofisi anteriore, risultando particolarmente efficace nella gestione di adenomi prolattino-secernenti e nelle condizioni cliniche correlate. Il meccanismo d’azione selettivo e la posologia flessibile ne fanno una scelta terapeutica di prima linea in endocrinologia.

Features

  • Principio attivo: Cabergolina 0,5 mg per compressa
  • Formulazione: Compresse rivestite per somministrazione orale
  • Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori dopaminergici D2
  • Emivita plasmatica: 63-69 ore
  • Biodisponibilità: circa 50%
  • Metabolismo: prevalentemente epatico via CYP3A4
  • Eliminazione: principalmente fecale (72%)

Benefits

  • Normalizzazione dei livelli sierici di prolattina nel 85-90% dei casi
  • Riduzione significativa delle dimensioni degli adenomi prolattinomi
  • Ripristino della funzionalità gonadica e della fertilità
  • Miglioramento dei sintomi correlati all’iperprolattinemia (galattorrea, disturbi del ciclo)
  • Profilo posologico conveniente (solitamente 1-2 somministrazioni settimanali)
  • Minore incidenza di effetti collaterali rispetto alla bromocriptina

Common use

Cabgolin trova principale indicazione nel trattamento dell’iperprolattinemia idiopatica o da adenoma ipofisario. Viene utilizzato nella terapia dei prolattinomi micro e macroadenomi, sia come trattamento primario che pre-operatorio. È indicato per la soppressione della lattazione fisiologica post-partum quando medicalmente necessario e nel trattamento dei disturbi associati a iperprolattinemia come infertilità anovulatoria, amenorrea e galattorrea. Trova impiego anche nella malattia di Parkinson in formulazioni e dosaggi specifici.

Dosage and direction

Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla risposta terapeutica e alla tollerabilità. Per l’iperprolattinemia: iniziare con 0,25-0,5 mg due volte alla settimana, aumentando gradualmente di 0,25-0,5 mg ogni 2-4 settimane fino al raggiungimento della risposta terapeutica. La dose di mantenimento usuale è 1 mg settimanale, suddivisa in 2-4 somministrazioni. Per soppressione della lattazione: 1 mg singola dose il primo giorno post-partum. Assumere preferibilmente con cibo per migliorare la tollerabilità gastrointestinale. Monitorare i livelli di prolattina ogni 4-6 settimane durante la titolazione.

Precautions

Monitorare la funzionalità cardiaca mediante ecocardiogramma prima e durante il trattamento, specialmente a dosaggi elevati. Valutare periodicamente lo stato fibrotico (imaging toracico/addominale e funzionalità renale). Utilizzare con cautela in pazienti con ipertensione arteriosa, malattia epatica severa o pregressa cardiopatia valvolare. Evitare l’uso concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Durante la terapia prolungata, monitorare il fundus oculare per possibili depositi corneali. Le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi non ormonali durante il trattamento.

Contraindications

Ipersensibilità accertata alla cabergolina o ad altri derivati dell’ergot. Gravidanza, eccetto nei casi di macroadenomi ipofisari dove i benefici superano i rischi. Cardiopatia valvolare in atto o pregressa, documentata ecocardiograficamente. Sindrome di Raynaud severa. Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C). Uso concomitante con antipsicotici ad azione antidopaminergica. Fibrosi retroperitoneale o pleuropolmonare in atto.

Possible side effect

  • Nausea (25-30% dei casi, solitamente transitoria)
  • Cefalea (15-20%)
  • Vertigini e ipotensione ortostatica (10-15%)
  • Stipsi (8-12%)
  • Astenia e sonnolenza (5-10%)
  • Dispepsia e dolore addominale (5-8%)
  • Sintomi psiciatrici (depressione, ansia, raramente psicosi)
  • Fibrosi valvolare cardiaca (con dosaggi elevati e terapia prolungata)
  • Fenomeno di Raynaud (2-3%)

Drug interaction

Farmaci che inibiscono il CYP3A4 (macrolidi, azoli antifungini, inibitori delle proteasi) possono aumentare significativamente i livelli plasmatici di cabergolina. Antipsicotici (aloperidolo, fenotiazine) e metoclopramide possono antagonizzare l’effetto terapeutico. Potenziamento degli effetti ipotensivi con antipertensivi e vasodilatatori. Aumento del rischio di fibrosi con derivati dell’ergot. Interazione con alcol: potenziamento degli effetti sedativi e ipotensivi.

Missed dose

Assumere la dose dimenticata non appena possibile, salvo che non sia quasi il momento della dose successiva. In tal caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dubbio, consultare il medico. Data l’emivita prolungata, occasionali dimenticanze generalmente non compromettono l’efficacia terapeutica.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione severa, nausea persistente, vomito, confusione mentale e psicosi. Il trattamento è sintomatico e di supporto: mantenimento della pressione arteriosa con fluidi e vasocostrittori (non derivati dell’ergot), lavaggio gastrico se l’assunzione è recente, monitoraggio cardiaco continuo. Non esiste antidoto specifico. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non conservare in bagno o in prossimità di fonti di calore.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. Il trattamento con Cabgolin deve essere intrapreso esclusivamente sotto controllo medico specialistico. La posologia e la durata del trattamento devono essere stabilite dal medico curante in base alle caratteristiche del paziente e alla patologia da trattare. Non interrompere il trattamento senza consultare il medico.

Reviews

“Eccellente efficacia nel normalizzare i valori di prolattina con minori effetti collateroli rispetto ad altri dopamino-agonisti” - Endocrinologo, Milano

“Risposta terapeutica rapida e duratura, ottima compliance dei pazienti grazie al dosagegio bisettimanale” - Ginecologo, Roma

“Notevole riduzione delle dimensioni del macroadenoma dopo 6 mesi di terapia, evitando l’intervento chirurgico” - Neurochirurgo, Napoli