Bystolic (Nebivololo) rappresenta un beta-bloccante di terza generazione, progettato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa. La sua peculiare selettività per i recettori β1-adrenergici cardiaci, unita alla proprietà di stimolare la produzione di ossido nitrico, lo distingue dai beta-bloccanti tradizionali. Questo profilo farmacologico si traduce in un’efficace riduzione della pressione arteriosa con un impatto metabolico e vascolare potenzialmente più favorevole. È indicato come monoterapia o in associazione con altri antiipertensivi, offrendo un opzione terapeutica moderna nel panorama del controllo pressorio.

Features

• Principio attivo: Nebivololo cloridrato
• Classe farmacologica: Beta-bloccante altamente selettivo per i recettori β1
• Meccanismo d’azione duplice: blocco dei recettori β1-cardiaci e vasodilatazione mediata da ossido nitrico
• Biodisponibilità: circa 12% in metabolizzatori estensivi
• Emivita di eliminazione: 12-19 ore
• Metabolismo epatico via CYP2D6
• Escrezione principalmente urinaria e fecale
• Formulazioni disponibili: compresse da 2,5 mg, 5 mg e 10 mg

Benefits

• Riduzione efficace della pressione arteriosa sistolica e diastolica
• Profilo emodinamico favorevole con diminuzione delle resistenze vascolari periferiche
• Minore incidenza di effetti collaterali metabolici (dislipidemia, insulinoresistenza) rispetto ad altri beta-bloccanti
• Basso impatto sulla funzione sessuale maschile
• Buona tollerabilità generale con bassa incidenza di astenia e bradicardia sintomatica
• Protezione cardiaca oltre il semplice controllo pressorio

Common use

Bystolic trova principale indicazione nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale negli adulti. Viene utilizzato sia come terapia iniziale che in associazione con altri agenti antiipertensivi quando la monoterapia non risulta sufficiente. La sua selettività β1 lo rende particolarmente adatto in pazienti con comorbidità come diabete mellito di tipo 2 o sindrome metabolica, dove altri beta-bloccanti non selettivi potrebbero peggiorare il profilo metabolico. Trova inoltre impiego in pazienti ipertesi con tachicardia sinusale associata.

Dosage and direction

Il dosaggio iniziale raccomandato è di 5 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente alla stessa ora ogni giorno. La dose può essere aumentata a 10 mg dopo 2 settimane se il controllo pressorio risulta insufficiente. Nei pazienti anziani o in quelli con insufficienza renale lieve-moderata (clearance della creatinina >30 mL/min) non sono necessari aggiustamenti posologici. Nei metabolizzatori lenti del CYP2D6 e in pazienti con insufficienza epatica grave (Child-Pugh C) la dose iniziale raccomandata è di 2,5 mg al giorno. Le compresse devono essere deglutite intere con acqua, indipendentemente dai pasti.

Precautions

Monitorare periodicamente la frequenza cardiaca e la pressione arteriosa. Valutare la funzionalità epatica e renale prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. Nei pazienti con insufficienza cardiaca scompensata, utilizzare con cautela. Può mascherare i sintomi dell’ipoglicemia nei pazienti diabetici. Evitare l’interruzione brusca del trattamento per prevenire fenomeni di rimbalzo ipertensivo. Considerare una riduzione posologica in caso di bradicardia sintomatica (frequenza cardiaca <50-55 bpm).

Contraindications

Scompenso cardiaco acuto o scompensato, shock cardiogeno, blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di II o III grado senza pacemaker, sindrome del seno malato, bradicardia grave (frequenza cardiaca <50 bpm), ipotensione grave, insufficienza epatica grave (Child-Pugh C), ipersensibilità al nebivololo o ad eccipienti della formulazione, metabolizzatori lesti del CYP2D6 con concomitante terapia con potenti inibitori di questo enzima.

Possible side effect

• Bradicardia (1-10%)
• Cefalea (3-9%)
• Astenia (1-5%)
• Vertigini (1-4%)
• Diarrea (1-3%)
• Nausea (1-2%)
• Dispnea (1-2%)
• Edemi periferici (1-2%)
• Disturbi del sonno (1-2%)
• Parestesie (1-2%)
• Raramente: depressione, broncospasmo, impotenza, sindrome di Raynaud

Drug interaction

Potenti inibitori del CYP2D6 (chinidina, propafenone, fluoxetina, paroxetina) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di nebivololo. Farmaci bradicardizzanti (digossina, verapamil, diltiazem) possono potenziare l’effetto bradicardizzante. Farmaci antiaritmici di classe I aumentano il rischio di disturbi della conduzione. Farmaci ipotensivi (diuretici, calcio-antagonisti, ACE-inibitori) possono potenziare l’effetto ipotensivo. Farmaci simpaticomimetici possono antagonizzare l’effetto antipertensivo.

Missed dose

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere un intervallo minimo di 12 ore tra le dosi.

Overdose

L’overdose da Bystolic si manifesta principalmente con bradicardia, ipotensione, insufficienza cardiaca, broncospasmo e ipoglicemia. Il trattamento è sintomatico e di supporto. In caso di bradicardia sintomatica: atropina 0,5-2 mg EV. Se la bradicardia persiste, considerare l’infusione di isoproterenolo o l’impianto temporaneo di pacemaker. Per l’ipotensione: fluidi EV e vasopressori (adrenalina, noradrenalina). Il glucagone può essere efficace nel contrastare gli effetti cardiaci. L’emodialisi non è efficace data l’elevata legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento con Bystolic deve essere intrapreso solo sotto stretto controllo medico. Il paziente non deve modificare il dosaggio o interrompere il trattamento senza consultare il proprio medico. I benefici e i rischi della terapia devono essere valutati individualmente per ogni paziente.

Reviews

Studi clinici randomizzati dimostrano che Bystolic 5-10 mg/die riduce significativamente la pressione arteriosa con differenze medie di -12/-8 mmHg rispetto al placebo. La tollerabilità risulta superiore rispetto ai beta-bloccanti tradizionali, con minore incidenza di effetti collaterali metabolici e sessuali. Meta-analisi confermano l’efficacia comparabile agli altri antiipertensivi di prima linea con un profilo di sicurezza favorevole. I dati di real-world evidence supportano la persistenza terapeutica a lungo termine superiore rispetto ad altri beta-bloccanti.