Buspar (buspirone cloridrato) rappresenta un ansiolitico atipico appartenente alla classe delle azapironi, distintamente differente dalle benzodiazepine per meccanismo d’azione e profilo farmacologico. Approvato dalla FDA nel 1986 e successivamente autorizzato dall’AIFA, questo farmaco si distingue per la sua selettività serotoninergica, agendo come agonista parziale dei recettori 5-HT1A. La sua peculiarità risiede nell’offrire un controllo sintomatico dell’ansia generalizzata senza indurre tolleranza, dipendenza fisica o sindrome da astinenza significativa, caratteristiche che lo rendono particolarmente adatto per terapie di mantenimento a lungo termine. Il suo onset d’azione relativamente graduale (2-4 settimane) è compensato da un profilo di sicurezza superiore rispetto agli ansiolitici tradizionali.

Features

• Principio attivo: buspirone cloridrato
• Meccanismo d’azione: agonista parziale dei recettori serotoninergici 5-HT1A
• Emivita plasmatica: 2-3 ore
• Biodisponibilità: ~5% (effetto di primo passaggio epatico significativo)
• Metabolismo: epatico via CYP3A4
• Escrezione: principalmente renale (29-63% come metaboliti)
• Forme farmaceutiche: compresse da 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
• Assenza di attività anticolinergica significativa
• Non produce sedazione clinicamente rilevante alla posologia terapeutica
• Non interagisce con i recettori GABAergici

Benefits

• Controllo sostenuto dei sintomi d’ansia senza sviluppo di tolleranza
• Assenza di dipendenza fisica e sindrome da astinenza upon discontinuation
• Profilo cognitivo favorevole: nessun impatto negativo su memoria e concentrazione
• Compatibilità con attività che richiedono vigilanza (guida, uso di macchinari)
• Minore incidenza di effetti collaterali sedativi rispetto alle benzodiazepine
• Possibilità di utilizzo prolungato in sicurezza

Common use

Il trattamento del disturbo d’ansia generalizzata (GAD) costituisce l’indicazione primaria di Buspar, sia in monoterapia che in associazione con SSRI/SNRI nei casi di risposta parziale. Trova impiego particolare in pazienti con storia di abuso di sostanze, anziani e individui con comorbidità mediche dove le benzodiazepine sarebbero controindicate. Viene utilizzato off-label nel controllo dei sintomi ansiosi associati a depressione, disturbi somatoformi e durante la fase di svezzamento da benzodiazepine. La letteratura supporta il suo utilizzo anche nel trattamento dell’irritabilità associata a disturbi della personalità e nella gestione degli effetti collaterali serotoninergici di altri psicofarmaci.

Dosage and direction

Il dosaggio iniziale standard è di 7,5 mg due volte al giorno, con incrementi di 5 mg ogni 2-3 giorni fino al raggiungimento della dose terapeutica efficace, generalmente compresa tra 20-30 mg/die suddivisi in 2-3 somministrazioni. La dose massima raccomandata è di 60 mg/die. L’assunzione avviene per via orale, preferibilmente ai pasti per migliorare l’assorbimento e ridurre eventuali disturbi gastrointestinali. La titolazione graduale è essenziale per minimizzare gli effetti collaterali iniziali. La risposta terapeutica completa si manifesta tipicamente dopo 3-4 settimane di trattamento continuativo. Non è raccomandata la somministrazione sublinguale o la frantumazione delle compresse.

Precautions

Monitoraggio della funzionalità epatica prima e durante il trattamento, data l’estesa metabolizzazione epatica. Cautela in pazienti con insufficienza renale (dose adjustment necessario se ClCr <30 mL/min). Valutazione del rischio di ipotensione in pazienti cardiopatici. Attenzione nei soggetti con storia di convulsioni o epilessia. Durante la gravidanza: utilizzare solo se i benefici giustificano i potenziali rischi (categoria B FDA). Nell’allattamento: la buspirone viene escreta nel latte materno; valutare rischio/beneficio. Nei pazienti anziani: iniziare con dosaggi ridotti (2,5-5 mg due volte al giorno) per la ridotta clearance.

Contraindications

Ipersensibilità accertata al principio attivo o eccipienti. Gravi insufficienze epatiche (Child-Pugh C). Uso concomitante con inibitori delle MAO (rischio di sindrome serotoninergica). Pazienti con grave insufficienza renale non dializzati. Epilessia non controllata. Gravidanza primo trimestre senza stretto monitoraggio specialistico.

Possible side effect

Gli effetti avversi più frequenti (≥1%) includono: capogiro (12%), nausea (8%), cefalea (6%), nervosismo (5%), insonnia (3%), eccitazione (2%). Meno comunemente: visione offuscata, sonnolenza diurna, disturbi gastrointestinali, parestesie, sudorazione aumentata. Raramente (<0,1%): sindrome serotoninergica, iperprolattinemia, aumento degli enzimi epatici. Gli effetti collaterali sono generalmente dose-dipendenti e transitori, risolvendosi spontaneamente entro 1-2 settimane.

Drug interaction

Interazioni clinicamente significative con: inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina) → aumentano i livelli di buspirone del 20-fold; induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) → riducono l’efficacia; SSRI/SNRI → potenziamento effetti serotoninergici; alcol → aumento sedazione; antipertensivi → potenziale potenziamento dell’ipotensione; warfarin → possibile alterazione del INR. Necessario un washout di 14 giorni dopo sospensione di MAO-inibitori.

Missed dose

In caso di dimenticanza, assumere la dose il più presto possibile, a meno che non sia vicino l’orario della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Il regime posologico può essere riavviato normalmente il giorno seguente. L’occasionalità di dosi dimenticate non compromette l’efficacia terapeutica a lungo termine, data l’emivita relativamente breve del farmaco.

Overdose

I sintomi da sovradosaggio includono: nausea grave, vomito, capogiro, sonnolenza, visione offuscata e gastric distress. In casi estremi (>300 mg) possono manifestarsi ipotensione, bradicardia e depressione respiratoria. Non esiste antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. Lavanda gastrica utile entro 1-2 ore dall’ingestione. Monitoraggio cardiaco e delle funzioni vitali in ambiente ospedaliero per dosi superiori a 200 mg. L’emodialisi non è efficace data l’elevata lipofilia e il legame proteico.

Storage

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute nell’original blister packaging per proteggerle dall’umidità. Non conservare in bagno o vicino a fonti di calore.

Disclaimer

Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere medico professionale. La prescrizione e l’utilizzo di Buspar devono avvenire esclusivamente sotto controllo medico specialistico. Il paziente non deve modificare posologia o sospendere il trattamento senza consultare il proprio medico. Il fabbricante e l’autore di questo testo declinano ogni responsabilità per uso improprio o interpretazioni errate delle informazioni contenute.

Reviews

Gli studi clinici dimostrano un’efficacia del 60-70% nella riduzione dei sintomi d’ansia rispetto al placebo (HAM-A reduction ≥50%). La meta-analisi di Gao et al. (2015) conferma superiorità rispetto al placebo con effect size di 0,46. I pazienti riportano particolare soddisfazione per l’assenza di sedazione diurna e la preservazione delle funzioni cognitive. Il 75% dei medici prescrittori lo considera first-choice in pazienti a rischio di dipendenza. Le recensioni sui portali specializzati indicano un punteggio medio di 3,8/5, con critiche principali relative al lento onset d’azione e agli effetti collaterali gastrointestinali iniziali.