Aygestin (noretindrone) è un progestinico sintetico di elevata purezza utilizzato nel trattamento dell’iperplasia endometriale senza atipia e nella gestione di vari disordini ginecologici. Questo farmaco di classe terapeutica si distingue per la sua selettività progestinica e il profilo farmacologico ben caratterizzato, offrendo un’opzione terapeutica affidabile per il controllo della proliferazione endometriale. La sua azione si esplica attraverso il legame con i recettori del progesterone, modulando la risposta endometriale agli estrogeni e ripristinando l’equilibrio ormonale necessario per la salute dell’endometrio.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Noretindrone 5 mg per compressa
• Classe terapeutica: Progestinico sintetico di seconda generazione
• Meccanismo d’azione: Agonista dei recettori del progesterone
• Emivita di eliminazione: 7-9 ore
• Biodisponibilità: 47-73% dopo somministrazione orale
• Legame proteico: 95% con albumina e SHBG
• Metabolismo: Epatico (riduzione e idrossilazione)
• Escrezione: Primariamente urinaria (50-60%)

Benefici Terapeutici

• Prevenzione della progressione dell’iperplasia endometriale verso neoplasia
• Induzione della differenziazione e maturazione endometriale
• Controllo del sanguinamento uterino anomalo
• Protezione endometriale durante terapia estrogenica sostitutiva
• Regolarizzazione del ciclo mestruale in pazienti con oligo-amenorrea
• Opzione terapeutica non chirurgica per iperplasia senza atipia

Indicazioni Principali

Aygestin trova indicazione primaria nel trattamento dell’iperplasia endometriale senza atipia, condizione caratterizzata da eccessiva proliferazione delle ghiandole endometriali in assenza di alterazioni citologiche maligne. Viene inoltre impiegato nel trattamento del sanguinamento uterino disfunzionale, amenorrea secondaria, endometriosi e come parte della terapia ormonale sostitutiva in donne in post-menopausa. La sua azione antiestrogena a livello endometriale lo rende particolarmente efficace nel contrastare gli effetti proliferativi degli estrogeni non controbilanciati.

Posologia e Somministrazione

Per il trattamento dell’iperplasia endometriale: 5 mg (1 compressa) per via orale una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora, per 14 giorni al ciclo in regime sequenziale o continuativo secondo protocollo medico. La durata del trattamento varia tipicamente da 3 a 6 mesi, con rivalutazione istologica endometriale al termine della terapia. In caso di sanguinamento uterino anomalo: 5-10 mg al giorno per 5-10 giorni per indurre emostasi, seguito da terapia di mantenimento. La somministrazione avviene per via orale, con o senza cibo, ma il consumo concomitante con pasti grassi può aumentarne l’assorbimento.

Precauzioni d’Uso

Monitorare regolarmente i parametri di coagulazione in pazienti con storia di trombosi. Valutare la densità minerale ossea in trattamenti prolungati. Eseguire esame pelvico e mammografico annuale. Monitorare la funzionalità epatica periodicamente. Considerare l’impatto sul metabolismo glucidico in pazienti diabetici. Osservare cautela in pazienti con depressione, epilessia o emicrania. L’uso prolungato può mascherare l’insorgenza della menopausa naturale. Non utilizzare durante l’allattamento.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata al noretindrone o eccipienti. Neoplasia mammaria attiva o storia personale. Disordini tromboembolici attivi o pregressi. Epatopatie acute o severe. Sanguinamento genitale non diagnosticato. Gravidanza accertata o sospetta. Porfiria epatica. Tumori estrogeno-dipendenti. Iperlipidemia severa non controllata. Cardiopatia ischemica attiva. Ictus pregresso.

Effetti Collaterali

Comuni (≥1/100): nausea, cefalea, mastodinia, aumento di peso, irregolarità mestruali, ritenzione idrica, alterazioni dell’umore. Non comuni (≥1/1000): tromboflebite, ipertensione, diminuzione della tolleranza glucidica, alterazioni della libido, acne, irsutismo. Rari (<1/1000): epatite colestatica, depressione severa, emicrania oftalmica, reazioni di ipersensibilità. Molto rari: tromboembolismo venoso, ictus, infarto miocardico.

Interazioni Farmacologiche

Induttori enzimatici (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) possono ridurre l’efficacia. Potenziamento dell’effetto di anticoagulanti orali. Riduzione dell’efficacia di ipoglicemizzanti orali. Interazione con CYP3A4 inhibitors (ketoconazolo, ritonavir). Possibile diminuzione dei livelli di lamotrigina. Alterazione del metabolismo della ciclosporina. Interferenza con test di funzionalità tiroidea e surrenalica.

Dose Dimenticata

Se la dimenticanza viene ricordata entro 12 ore, assumere immediatamente la compressa e proseguire con il regime normale. Se trascorse più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e assumere la successiva all’orario consueto. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. In caso di vomito entro 3-4 ore dall’assunzione, considerare la dose come non assorbita e ripetere la somministrazione.

Sovradosaggio

Non sono stati riportati casi fatali da sovradosaggio. Sintomi acuti possono includere nausea, vomito, sanguinamento vaginale. Non esiste antidoto specifico. Trattamento sintomatico e di supporto. Monitorare parametri vitali e funzionalità epatica. Considerare carbone attivato se assunzione recente. Emodialisi non efficace data l’elevato legame proteico.

Conservazione

Conservare a temperatura controllata tra 15-30°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Non conservare in ambiente umido (es. bagno). Smaltire secondo normative locali per farmaci.

Avvertenze Legali

Aygestin è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto supervisione medica specialistica. Non modificare posologia senza consulto medico. Conservare la confensazione originale per riferimento. Segnalare eventuali effetti avversi al medico o all’autorità competente.

Esperienze Cliniche

Studi clinici dimostrano tassi di regressione dell’iperplasia endometriale del 80-90% dopo 3-6 mesi di terapia. Il profilo di sicurezza risulta favorevole con monitoraggio appropriato. Pazienti riferiscono soddisfazione per l’opzione terapeutica non invasiva. I controlli istologici seriali confermano l’efficacia nel ripristinare l’architettura endometriale fisiologica. La tollerabilità generale è buona, con management degli effetti collaterali generalmente semplice attraverso aggiustamento posologico.