Arimidex: Terapia Ormonale Mirata nel Carcinoma Mammario
| Dosaggio del prodotto: 1mg | |||
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Sinonimi | |||
Arimidex (anastrozolo) rappresenta un caposaldo nella terapia ormonale adiuvante del carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali in donne in postmenopausa. Questo inibitore dell’aromatasi agisce con un meccanismo d’azione selettivo, sopprimendo in modo significativo la conversione periferica degli androgeni in estrogeni. La sua elevata specificità e il profilo di efficacia clinicamente dimostrato lo rendono una scelta terapeutica di primaria importanza nell’armamentario oncologico. L’utilizzo di Arimidex si associa a migliori outcomes oncologici rispetto alle terapie tradizionali con tamoxifene.
Caratteristiche Principali
- Principio attivo: Anastrozolo 1 mg per compressa rivestita
- Meccanismo d’azione: Inibitore non steroideo dell’enzima aromatasi
- Biodisponibilità: Assorbimento rapido dopo somministrazione orale
- Emivita plasmatica: Circa 50 ore in condizioni di steady-state
- Metabolismo: Principalmente epatico tramite N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione
- Escrezione: Prevalentemente urinaria (circa 85%) come metaboliti inattivi
- Specificità: Selettività per l’enzima aromatasi citocromo P450
Benefici Terapeutici
- Riduzione significativa del rischio di recidiva nel carcinoma mammario ormono-responsivo
- Miglioramento della sopravvivenza libera da malattia rispetto al tamoxifene
- Profilo di sicurezza favorevole con minore incidenza di eventi tromboembolici
- Assenza di effetti estrogenici sull’endometrio
- Efficacia dimostrata in setting adiuvante e metastatico
- Monitoraggio terapeutico semplificato rispetto ad altre terapie endocrine
Indicazioni d’Uso
Arimidex è indicato per il trattamento del carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali in donne in postmenopausa. Nella setting adiuvante, viene utilizzato come terapia iniziale o in sequenza dopo 2-3 anni di tamoxifene. Nel setting metastatico, rappresenta la prima scelta per il trattamento della malattia avanzata ormono-responsiva. L’utilizzo è riservato esclusivamente a pazienti in postmenopausa confermata (definita come almeno 12 mesi di amenorrea spontanea, età superiore ai 60 anni, o status post-ovariectomia bilaterale).
Posologia e Somministrazione
La dose standard raccomandata è di 1 compressa da 1 mg per via orale una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora. La somministrazione può avvenire indipendentemente dai pasti. La durata del trattamento adiuvante è generalmente di 5 anni, sebbene in casi selezionati possa essere considerata un’estensione fino a 10 anni basata sulla valutazione rischio-beneficio individuale. In caso di malattia metastatica, il trattamento prosegue fino a progressione di malattia o tossicità inaccettabile. Non è necessario alcun aggiustamento posologico in pazienti con insufficienza renale lieve-moderata o epatica lieve.
Precauzioni d’Uso
Prima dell’inizio del trattamento, è essenziale confermare lo status menopausale della paziente. Si raccomanda il monitoraggio della densità minerale ossea mediante MOC-DEXA all’inizio del trattamento e a intervalli regolari, considerando la terapia con bifosfonati in caso di osteopenia/osteoporosis. Il controllo dei lipidi ematici è indicato per il rischio di ipercolesterolemia. Pazienti con storia di ischemia cardiaca devono essere monitorati attentamente. L’uso concomitante con terapie a base di estrogeni è controindicato. Si sconsiglia l’uso in donne in premenopausa senza soppressione ovarica.
Controindicazioni
- Gravidanza e allattamento
- Donne in premenopausa senza adeguata soppressione ovarica
- Ipersensibilità accertata all’anastrozolo o eccipienti
- Terapia estrogenica concomitante
- Grave insufficienza epatica (Child-Pugh C)
- Pazienti con polimorfismi genetici che influenzano il metabolismo del CYP2A6 e CYP3A4
Effetti Collaterali
Gli eventi avversi più comunemente riportati (>10%) includono:
- Vampate di calore (35%)
- Artralgie e mialgie (25-30%)
- Astenia (15-20%)
- Nausea (10-15%)
- Cefalea (10-12%)
Eventi di grado 3-4 (1-5%):
- Osteoporosi e fratture patologiche
- Ipercolesterolemia significativa
- Trombosi venose profonde
- Disordini dell’umore e depressione
- Sindrome del tunnel carpale
Interazioni Farmacologiche
L’anastrozolo è principalmente metabolizzato dal CYP3A4 e in minor misura dal CYP2A6. Interazioni clinicamente significative sono state osservate con:
- Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): riduzione del 27% dell’AUC
- Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir): aumento del 50% dell’AUC
- Tamoxifene: riduzione del 27% dei livelli di anastrozolo (sconsigliata la somministrazione concomitante)
- Estrogeni: antagonismo dell’effetto terapeutico
Dose Dimenticata
In caso di dimenticanza di una dose, assumere la compressa non appena ricordato, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e continuare con la posologia regolare. Non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Non sono stati segnalati effetti avversi significativi in caso di singola omissione.
Sovradosaggio
Non sono stati riportati casi di sovradosaggio acuto in studi clinici. In caso di ingestione accidentale di dosi multiple, si raccomanda monitoraggio dei segni vitali e sintomi di tossicità. Non esiste antidoto specifico; il trattamento è sintomatico e di supporto. L’emodialisi non è considerata efficace data l’elevata legame proteico (>40%).
Conservazione
Conservare a temperatura ambiente (15-30°C) in contenitore originale ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere mantenute integre nel blister fino al momento dell’assunzione.
Avvertenze
Questo farmaco deve essere utilizzato esclusivamente sotto stretto controllo medico specialistico. Le informazioni fornite non sostituiscono il parere del medico curante. Non interrompere il trattamento senza consultare l’oncologo di riferimento. In caso di comparsa di sintomi suggestivi di trombosi venosa profonda o embolia polmonare, seek immediate medical attention.
Esperienze Cliniche
Dai dati aggregati di studi clinici randomizzati che hanno coinvolto oltre 10.000 pazienti, Arimidex dimostra un hazard ratio di 0,85 per la sopravvivenza libera da malattia rispetto al tamoxifene. Il 92% delle pazienti completa i 5 anni di terapia adiuvante, con un profilo di tollerabilità generalmente buono. Le artralgie rappresentano la principale causa di riduzione della qualità della vita, ma solitamente migliorano con strategie di management appropriato. L’aderenza terapeutica a 5 anni si attesta all'88% nelle coorti osservazionali.