Aricept (donepezil cloridrato) è un farmaco inibitore dell’acetilcolinesterasi approvato per il trattamento della demenza di Alzheimer da lieve a moderata. Agisce aumentando i livelli di acetilcolina, un neurotrasmettitore cruciale per la memoria e l’apprendimento, attraverso il blocco dell’enzima che la degrada. La terapia con Aricept può contribuire a stabilizzare o rallentare il declino cognitivo, migliorando la qualità della vita dei pazienti e alleggerendo il carico assistenziale dei caregiver. È disponibile in compresse orali e in formulazione orodispersibile, con dosaggi che variano in base alla risposta individuale e alla tollerabilità.

Caratteristiche

• Principio attivo: Donepezil cloridrato
• Meccanismo d’azione: Inibitore reversibile e specifico dell’acetilcolinesterasi
• Formulazioni: Compresse da 5 mg e 10 mg; compresse orodispersibili da 5 mg e 10 mg
• Profilo farmacocinetico: Emivita lunga (circa 70 ore), consentendo somministrazione una volta al giorno
• Metabolismo: Epatico tramite CYP450 (principalmente CYP2D6 e CYP3A4)
• Eliminazione: Urinaria e fecale
• Indicazione principale: Trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderata

Benefici

• Miglioramento significativo delle funzioni cognitive, tra cui memoria, attenzione e ragionamento
• Stabilizzazione o rallentamento della progressione dei sintomi della demenza
• Miglioramento delle attività della vita quotidiana e dell’autonomia funzionale
• Possibile effetto positivo sui sintomi comportamentali associati alla demenza
• Somministrazione conveniente una volta al giorno, che favorisce l’aderenza terapeutica
• Formulazione orodispersibile disponibile per pazienti con difficoltà di deglutizione

Utilizzo comune

Aricept è indicato per il trattamento sintomatico della demenza di tipo Alzheimer da lieve a moderata. Viene prescritto nell’ambito di un approccio terapeutico integrato che include interventi non farmacologici. Il trattamento viene avviato dopo accurata diagnosi differenziale e valutazione del rapporto beneficio/rischio. La terapia è generalmente continuata finché si osserva un beneficio clinico, con monitoraggio regolare dell’efficacia e della tollerabilità.

Posologia e somministrazione

Dosaggio iniziale: 5 mg una volta al giorno, preferibilmente alla sera prima di coricarsi
Dosaggio di mantenimento: Dopo 4-6 settimane, può essere aumentato a 10 mg una volta al giorno se ben tollerato
Popolazione geriatrica: Non sono necessari aggiustamenti posologici specifici
Insufficienza renale: Nessun aggiustamento necessario per clearance creatinina >30 ml/min
Insufficienza epatica: Monitoraggio stretto raccomandato nei pazienti con epatopatia
Somministrazione: Le compresse devono essere deglutite intere con acqua; le compresse orodispersibili si sciolgono sulla lingua senza bisogno di acqua

Precauzioni

• Monitorare la comparsa di effetti colinergici a livello gastrointestinale
• Valutare attentamente pazienti con storia di ulcera peptica o emorragie gastrointestinali
• Precauzione in pazienti con disturbi della conduzione cardiaca o bradicardia sinusale
• Attenzione in pazienti con asma bronchiale o malattia polmonare ostruttiva cronica
• Monitorare il peso corporeo durante il trattamento per possibili variazioni
• Valutare periodicamente la necessità di continuare la terapia

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al donepezil cloridrato o ad eccipienti della formulazione
• Pazienti con sindrome del QT lungo congenita o acquisita
• Gravi aritmie cardiache non controllate
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Uso concomitante con farmaci che prolungano l’intervallo QT
• Pazienti con storia di sincope correlata a bradiaritmie

Effetti collaterali possibili

Molto comuni (>10%):

• Nausea
• Diarrea
• Cefalea
• Insonnia

Comuni (1-10%):

• Vomito
• Crampi muscolari
• Affaticamento
• Anoressia
• Contusioni
• Agitazione
• Incontinenza urinaria

Non comuni (0.1-1%):

• Bradicardia
• Sincope
• Ulcera peptica
• Convulsioni
• Allucinazioni

Rari (<0.1%):

• Sindrome neurolettica maligna
• Rabdomiolisi
• Epatite
• Blocco cardiaco

Interazioni farmacologiche

• Farmaci anticolinergici: Riduzione dell’efficacia di Aricept
• Betabloccanti, calcio-antagonisti: Aumentato rischio di bradicardia
• FANS: Aumentato rischio di emorragia gastrointestinale
• Farmaci metabolizzati da CYP2D6 e CYP3A4: Possibile interferenza nel metabolismo
• Succinilcolina: Potenziamento dell’effetto miorilassante
• Anticolinesterasici concomitanti: Effetto additivo non desiderato

Dose dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile. Tuttavia, se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e continuare con la posologia regolare. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere intervalli regolari tra le somministrazioni è importante per garantire livelli plasmatici costanti.

Sovradosaggio

Il sovradosaggio può provocare una crisi colinergica caratterizzata da: nausea, vomito, salivazione, sudorazione, bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, convulsioni e debolezza muscolare. In caso di sospetto sovradosaggio, sospendere immediatamente il trattamento e istituire terapia di supporto. L’atropina può essere utilizzata come antidoto, con dose iniziale di 1-2 mg EV, ripetibile ogni 10-30 minuti fino alla risoluzione dei sintomi.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in contenitore ben chiuso per proteggere dall’umidità. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse orodispersibili devono essere maneggiate con mani asciutte e conservate nell’originale blister fino al momento dell’uso.

Avvertenza

Aricept è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Le informazioni qui fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante. Il trattamento deve essere intrapreso solo sotto controllo medico specialistico. Non modificare la posologia senza consultare il medico. Interrompere immediatamente il trattamento e consultare il medico in caso di comparsa di effetti indesiderati gravi.

Recensioni e evidenza clinica

Numerosi studi clinici randomizzati e controllati hanno dimostrato l’efficacia di Aricept nel migliorare i punteggi delle scale cognitive (ADAS-cog) e funzionali (ADCS-ADL) nei pazienti con Alzheimer lieve-moderato. Le meta-analisi confermano un beneficio statisticamente significativo rispetto al placebo, con un profilo di sicurezza generalmente accettabile. L’esperienza clinica ventennale supporta il ruolo di Aricept come terapia di prima linea, sebbene la risposta individuale possa variare considerevolmente.