Norvasc, a base del principio attivo amlodipina, rappresenta un trattamento di prima linea per il controllo dell’ipertensione arteriosa e la gestione dell’angina stabile. Appartenente alla classe dei calcio-antagonisti diidropiridinici, agisce selettivamente sulla muscolatura liscia vascolare, determinando vasodilatazione periferica e riduzione delle resistenze vascolari. La sua emivita prolungata consente una somministrazione monosomministrazione giornaliera, garantendo una copertura terapeutica costante nelle 24 ore. Il profilo farmacologico ben caratterizzato lo rende adatto per terapie croniche, con un favorevole rapporto rischio-beneficio nella pratica clinica.

Caratteristiche Principali

• Principio attivo: Amlodipina besilato
• Classe terapeutica: Calcio-antagonista diidropiridinico
• Meccanismo d’azione: Blocco selettivo dei canali del calcio di tipo L
• Biodisponibilità: 64-90% dopo somministrazione orale
• Emivita di eliminazione: 30-50 ore
• Picco plasmatico: 6-12 ore post-somministrazione
• Metabolismo epatico mediante CYP3A4
• Eliminazione prevalentemente urinaria (60%) e fecale

Benefici Terapeutici

• Riduzione significativa dei valori pressori sistolici e diastolici
• Miglioramento della perfusione miocardica nei pazienti con angina
• Effetto anti-ischemico attraverso la diminuzione del post-carico cardiaco
• Profilo posologico semplificato grazie all’emivita prolungata
• Minore incidenza di tachicardia riflessa rispetto ad altri vasodilatatori
• Documentata efficacia in monoterapia e in associazione con altri antipertensivi

Indicazioni d’Uso

Norvasc è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale nell’adulto e nella terapia dell’angina pectoris stabile (da sforzo o vasospastica). Nell’ipertensione, dimostra efficacia sia come monoterapia che in combinazione con altri agenti antipertensivi. Per l’angina, riduce la frequenza degli episodi anginosi e aumenta la tolleranza all’esercizio fisico. L’uso può essere considerato in pazienti con comorbidità come diabete mellito o lieve disfunzione renale, previa valutazione medica.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 5 mg una volta al giorno, da assumere preferibilmente alla stessa ora. La dose può essere aumentata a 10 mg dopo 1-2 settimane in base alla risposta terapeutica. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica, si raccomanda di iniziare con 2,5 mg al giorno. La compressa deve essere deglutita intera con acqua, indipendentemente dai pasti. La titolazione posologica deve essere effettuata gradualmente sotto controllo medico. Non frantumare o masticare le compresse.

Precauzioni d’Uso

Monitorare periodicamente la pressione arteriosa durante il trattamento. Valutare la funzionalità epatica prima e durante la terapia. Precauzione in pazienti con stenosi aortica grave o scompenso cardiaco. Può causare ipotensione sintomatica, specialmente all’inizio del trattamento. Attenzione nei pazienti con disturbi della conduzione cardiaca. Valutare il rischio di gingival iperplasia con uso prolungato. Considerare la possibilità di edema periferico, generalmente dose-dipendente.

Controindicazioni

Ipersensibilità accertata all’amlodipina o ad altri derivati diidropiridinici. Scompenso cardiaco severo (classe III-IV NYHA). Shock cardiogeno. Sindrome del seno malato o blocchi A-V di grado avanzato in assenza di pacemaker. Gravidanza e allattamento. Ipotensione grave (PAS <90 mmHg). Uso concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 in pazienti con compromissione epatica.

Effetti Collaterali

Gli effetti avversi più frequenti (>1%) includono: edema periferico (fino al 15% dei casi), cefalea (7-10%), vampate di calore (4-8%), capogiri (3-5%), palpitazioni (2-4%), affaticamento (4-6%). Meno frequentemente si osservano: nausea, dolore addominale, sonnolenza, parestesie. Raramente (<0,1%): ipotensione ortostatica, tachicardia, gingival iperplasia, alterazioni enzimatiche epatiche. Segnalati casi isolati di reazioni cutanee allergiche.

Interazioni Farmacologiche

Potenzia l’effetto ipotensivo di altri antipertensivi. Farmaci inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche. Induttori enzimatici (rifampicina, carbamazepina) possono ridurre l’efficacia. Cautela con simvastatina (dose massima 20 mg/die). Possibile potenziamento dell’effetto dei bloccanti neuromuscolari. Interazione moderata con sildenafil. Monitorare con digossina (possibile aumento dei livelli del 10-15%).

Dose Dimenticata

Se la dimenticanza viene ricordata entro 12 ore dall’orario consueto, assumere la compressa immediatamente. Se sono trascorse più di 12 ore, saltare la dose dimenticata e assumere la successiva all’orario abituale. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. Mantenere il regolare intervallo posologico di 24 ore tra le somministrazioni. In caso di dubbi, consultare il medico o il farmacista.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono ipotensione marcata, bradicardia o tachicardia riflessa, shock cardiogeno. Il trattamento è sintomatico e di supporto: posizione supina con arti inferiori sollevati, somministrazione di liquidi per via endovenosa. Nei casi gravi, può essere considerato l’uso di calcio gluconato per via endovenosa. Il lavaggio gastrico può essere utile se effettuato entro breve tempo dall’ingestione. Monitoraggio emodinamico continuo in ambiente ospedaliero.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità. Non gettare i medicinali nell’acqua domestica o nei rifiuti urbani.

Avvertenze Legali

Norvasc è un medicinale soggetto a prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo puramente informativo e non sostituiscono il parere del medico. La decisione terapeutica spetta esclusivamente al professionista sanitario in base alle caratteristiche del paziente. Leggere attentamente il foglio illustrativo prima dell’uso. In caso di effetti indesiderati, consultare il medico o il farmacista.

Esperienze Cliniche

Studi clinici controllati hanno dimostrato una riduzione media della pressione arteriosa di 12-15 mmHg per la sistolica e 8-10 mmHg per la diastolica con dosi di 5-10 mg/die. Nell’angina, riduzione del 40-50% degli episodi anginosi e miglioramento della tolleranza all’esercizio. Il profilo di sicurezza risulta favorevole con bassa incidenza di effetti avversi gravi. L’aderenza terapeutica è ottimale grazie al dosaggio monosomministrazione. Efficacia mantenuta nel lungo termine senza sviluppo di tolleranza.