Prazosina: Controllo Efficace dell'Ipertensione e dei Sintomi da PTSD
| Dosaggio del prodotto: 5mg | |||
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Sinonimi | |||
Prazosina è un antagonista selettivo dei recettori alfa-1-adrenergici, ampiamente utilizzato nella pratica clinica per il trattamento dell’ipertensione arteriosa e dei disturbi correlati all’iperattività simpatica. Appartenente alla classe dei bloccanti alfa-adrenergici, agisce determinando un rilassamento della muscolatura liscia vascolare, con conseguente riduzione delle resistenze periferiche e della pressione arteriosa. Il suo impiego si è esteso significativamente nel trattamento dei disturbi del sonno associati al disturbo da stress post-traumatico (PTSD), dimostrando un profilo di efficacia e sicurezza consolidato da decenni di utilizzo. La sua selettività per i recettori alfa-1 lo rende preferibile rispetto ai bloccanti alfa non selettivi, con un migliorato profilo di effetti collaterali.
Caratteristiche
- Principio attivo: Prazosina cloridrato
- Classe farmacologica: Antagonista selettivo dei recettori alfa-1-adrenergici
- Meccanismo d’azione: Blocco competitivo dei recettori alfa-1 postsinaptici
- Biodisponibilità: circa 60% (soggetto a effetto di primo passaggio epatico)
- Emivita di eliminazione: 2-3 ore
- Legame proteico: circa 97%
- Metabolismo: epatico prevalentemente tramite demetilazione e coniugazione
- Escrezione: principalmente fecale (90%) e urinaria (10%)
- Forme farmaceutiche disponibili: compresse da 1 mg, 2 mg, 5 mg
Benefici
- Riduzione significativa della pressione arteriosa sia sistolica che diastolica
- Miglioramento della sintomatologia urinaria nell’ipertrofia prostatica benigna
- Efficacia dimostrata nella riduzione degli incubi e dell’insonnia correlati al PTSD
- Minore incidenza di tachicardia riflessa rispetto ad altri vasodilatatori
- Profilo lipidico favorevole con possibile riduzione dei trigliceridi e LDL
- Mantenimento della gittata cardiaca senza compromissione della funzione renale
Utilizzo comune
Prazosina trova indicazione primaria nel trattamento dell’ipertensione arteriosa di grado lieve-moderato, sia in monoterapia che in associazione con altri antipertensivi. Viene utilizzato nel trattamento sintomatico dell’ipertrofia prostatica benigna per alleviare i sintomi ostruttivi. Significativo è il suo impiego in psichiatria per la gestione degli incubi ricorrenti e dei disturbi del sonno associati al disturbo da stress post-traumatico. Alcune evidenze supportano il suo utilizzo nel trattamento del fenomeno di Raynaud e nella gestione della disautonomia in pazienti con Parkinson.
Dosaggio e somministrazione
Il dosaggio deve essere individualizzato in base alla risposta clinica e alla tollerabilità del paziente. Per l’ipertensione: iniziare con 0,5-1 mg due o tre volte al giorno, aumentando gradualmente fino a 6-15 mg al giorno in dosi divise. Per l’ipertrofia prostatica benigna: dosaggio iniziale di 1 mg due volte al giorno, con mantenimento di 2-5 mg due volte al giorno. Per il PTSD: iniziare con 1 mg alla sera, titolare gradualmente fino a 3-15 mg giornalieri. La somministrazione avviene per via orale, preferibilmente con il pasto per migliorare l’assorbimento. Nei pazienti anziani o con insufficienza renale è raccomandato un dosaggio conservativo.
Precauzioni
Monitorare regolarmente la pressione arteriosa, specialmente dopo la dose iniziale e dopo aumenti posologici. Attenzione particolare ai pazienti con stenosi aortica o mitralica per il rischio di ipotensione grave. Valutare la funzionalità epatica prima e durante il trattamento. Precauzione in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso. Durante il trattamento evitare attività che richiedano vigilanza fino a quando non sia nota la risposta individuale. Considerare il rischio di sincope da ipotensione posturale, particolarmente dopo la prima dose.
Controindicazioni
Ipersensibilità accertata alla prazosina o ad altri chinazolini. Scompenso cardiaco grave non controllato. Ipotensione sintomatica. Gravi epatopatie. Uso concomitante con inibitori della fosfodiesterasi-5. Gravidanza e allattamento (solo se benefici superano i rischi). Età pediatrica (sicurezza non stabilita). Stenosi gastrointestinale o esofagea che possa ostacolare il transito delle compresse.
Possibili effetti collaterali
- Comuni (≥1/100): capogiri, cefalea, astenia, sonnolenza, nausea
- Meno comuni (≥1/1000): sincope (specialmente dopo prima dose), palpitazioni, secchezza delle fauci
- Rari (≥1/10.000): priapismo, rash cutaneo, disturbi visivi, edema periferico
- Molto rari (<1/10.000): epatotossicità, leucopenia, trombocitopenia
- Effetti paradossi: possibile peggioramento dell’iperattività vescicale in alcuni pazienti
Interazioni farmacologiche
Potenzia l’effetto ipotensivo di diuretici, beta-bloccanti, calcio-antagonisti e altri antipertensivi. FANS possono ridurre l’effetto antipertensivo. Associazione con antidepressivi triciclici può aumentare il rischio di ipotensione ortostatica. Inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche. Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) possono ridurre l’efficacia. Attenzione all’associazione con alcol per potenziamento degli effetti sedativi.
Dose dimenticata
Assumere non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. In caso di dimenticanza ripetuta, consultare il medico per rivalutare lo schema posologico. L’interruzione improvvisa del trattamento può causare rebound ipertensivo.
Sovradosaggio
I sintomi includono ipotensione grave, sincope, tachicardia riflessa, sonnolenza marcata. Trattamento sintomatico con posizionamento in Trendelenburg, somministrazione di liquidi per via endovenosa. Nei casi gravi, considerare vasocostrittori come noradrenalina (evitare adrenalina per possibile effetto paradossale). Monitoraggio emodinamico continuo fino a stabilizzazione.
Conservazione
Conservare a temperatura inferiore a 30°C, in ambiente asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.
Avvertenza
Questo farmaco è soggetto a prescrizione medica. Non sospendere il trattamento senza consultare il medico. L’efficacia terapeutica richiede generalmente 2-4 settimane di trattamento continuativo. Segnalare immediatamente al medico qualsiasi sintomo di ipotensione grave o reazione avversa. Non modificare il dosaggio senza supervisione medica.
Valutazioni cliniche
Studi randomizzati controllati dimostrano una riduzione della pressione arteriosa di 10-15 mmHg sistolica e 5-10 mmHg diastolica. Nel trattamento del PTSD, riduzione del 50-70% della frequenza degli incubi nella maggior parte dei pazienti. Meta-analisi confermano miglioramento significativo dei sintomi urinari nell'80% dei pazienti con ipertrofia prostatica benigna. Profilo di sicurezza favorevole con bassa incidenza di effetti collaterali gravi nel lungo termine. Tasso di sospensione del trattamento per effetti avversi inferiore al 5% nella maggior parte degli studi.