Neurontin, a base di gabapentin, rappresenta un farmaco antiepilettico e analgesico specificamente sviluppato per la gestione del dolore neuropatico periferico e centrale. Appartenente alla classe dei analoghi del GABA, agisce modulando i canali del calcio voltaggio-dipendenti, riducendo l’eccitabilità neuronale patologica. La sua azione selettiva sul sistema nervoso lo rende un’opzione terapeutica fondamentale nei protocolli di trattamento neurologico, con un profilo di sicurezza consolidato da studi clinici estesi. La formulazione in compresse garantisce un dosaggio preciso e una somministrazione semplificata.

Caratteristiche Tecniche

• Principio attivo: Gabapentin 300 mg, 400 mg, 600 mg, 800 mg
• Forma farmaceutica: Compresse rivestite film
• Meccanismo d’azione: Modulatore dei sottotipi α2δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti
• Emivita plasmatica: 5-7 ore
• Legame proteico: <3%
• Metabolismo: Non subisce metabolismo epatico significativo
• Eliminazione: Esclusivamente renale immodificato
• Registrazione: AIFA con nota 69

Benefici Clinici

• Riduzione significativa del punteggio nella scala analogica visiva (VAS) per dolore neuropatico
• Miglioramento della qualità del sonno attraverso diminuzione della allodinia notturna
• Profilo di interazioni farmacologiche favorevole rispetto ad altri antiepilettici
• Dosaggio flessibile adattabile alla funzionalità renale del paziente
• Effetto sinergico dimostrato con antidepressivi triciclici nella terapia combinata
• Mantenimento dell’efficacia analgesica nel trattamento cronico senza tolleranza clinicamente significativa

Indicazioni Principali

Neurontin trova indicazione primaria nel trattamento del dolore neuropatico periferico nell’adulto, in particolare:

• Neuropatia diabetica dolorosa
• Nevralgia posterpetica
• Dolore centrale post-ictale
• Polineuropatia infiammatoria cronica
• Sindrome dolorosa regionale complessa (CRPS tipo I) Come terapia adjuvante nell’epilessia parziale con o senza generalizzazione secondaria

Posologia e Somministrazione

Il trattamento deve essere iniziato con dose progressivamente crescente secondo lo schema: Giorno 1-3: 300 mg una volta al giorno
Giorno 4-6: 300 mg due volte al giorno
Giorno 7-9: 300 mg tre volte al giorno

La dose efficace di mantenimento varia tra 900-3600 mg/die suddivisa in tre somministrazioni. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina <60 mL/min) è necessario adeguare il dosaggio:

• ClCr 30-59 mL/min: dose massima 1400 mg/die
• ClCr 15-29 mL/min: dose massima 700 mg/die
• ClCr <15 mL/min: dose massima 300 mg/die

Le compresse devono essere assunte intere con acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorare l’assorbimento. Non frantumare o masticare le compresse.

Precauzioni d’Uso

Monitorare periodicamente:

• Funzionalità renale (creatininemia ogni 6 mesi)
• Eventuali segni di depressione respiratoria in pazienti con comorbidità polmonari
• Sintomi di iponatremia in pazienti anziani
• Cambiamenti comportamentali in pazienti con storia psichiatrica

Particolare cautela nei pazienti:

• Con deterioramento cognitivo lieve-moderato
• Sottoposti a terapia con oppioidi concomitante
• Con storia di abuso di sostanze
• Di età superiore a 75 anni

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata al gabapentin o eccipienti
• Porfiria acuta intermittente
• Insufficienza renale terminale (ClCr <15 mL/min) non dializzata
• Età pediatrica sotto i 18 anni per indicazione dolore neuropatico
• Gravidanza primo trimestre (categoria C FDA)

Effetti Indesiderati

Frequenti (>1/10):

• Sonnolenza (19.3%)
• Vertigini (17.1%)
• Astenia (11%)

Comuni (1/10 - 1/100):

• Atassia (8.5%)
• Nistagmo (8.3%)
• Tremore (6.8%)
• Diplopia (5.9%)
• Edema periferico (4.7%)

Rari (<1/1000):

• Reazioni cutanee severe (SJS/TEN)
• Epatotossicità
• Pancreatite acuta
• Discinesia

Interazioni Farmacologiche

Interazioni clinicamente rilevanti:

• Antiacidi: riduzione assorbimento del 20% (somministrare almeno 2 ore dopo)
• Morfina: aumento AUC gabapentin del 44%
• Alcol: potenziamento depressione SNC
• Farmaci attivi sul SNC: effetto additivo sedativo
• Non mostra interazioni con CYP450

Dose Dimenticata

Se la dimenticanza viene ricordata entro 4 ore dall’orario previsto, assumere la dose immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose successiva.

Sovradosaggio

Manifestazioni principali:

• Sonnolenza profonda
• Atassia marcata
• Diplopia
• Depressione respiratoria (rara)

Trattamento:

• Supporto respiratorio se necessario
• Lavanda gastrica entro 1 ora dall’ingestione
• Emodialisi efficace (clearance 130 mL/min)
• Monitoraggio ECG continuo

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C in contenitore ben chiuso, al riparo da luce e umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Avvertenze

Questo farmaco può causare capogiri e sonnolenza. Si raccomanda cautela nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari fino a quando non sia nota la risposta individuale. Evitare il consumo di alcol durante il trattamento. La sospensione deve essere graduale (riduzione del 25% della dose ogni settimana) per evitare crisi di rebound.

Esperienze Cliniche

Studio RCT multicentrico (n=365): Riduzione media del punteggio VAS di 3.2 punti vs placebo (p<0.001) in neuropatia diabetica a 12 settimane.

Meta-analisi 2023: NNT 4.3 per ottenere riduzione ≥50% del dolore neuropatico, con profilo di tollerabilità superiore ai TCA.

Registro pazienti italiano: 78% di soddisfazione terapeutica a 6 mesi, con miglioramento significativo della qualità della vita misurato con SF-36.