Lyrica (pregabalin) è un farmaco antiepilettico e analgesico specificamente sviluppato per il trattamento del dolore neuropatico periferico e centrale, nonché per l’epilessia parziale e il disturbo d’ansia generalizzata. Appartenente alla classe dei ligandi del canale del calcio voltaggio-dipendente, agisce modulando l’eccitabilità neuronale attraverso il legame con la subunità α2-δ. La sua azione farmacologica si esplica attraverso la riduzione del rilascio di neurotrasmettitori eccitatori, inclusi glutammato, noradrenalina e sostanza P, risultando in un effetto stabilizzante sulle membrane neuronali ipereccitate. Il profilo farmacocinetico mostra un assorbimento rapido e dose-dipendente, con biodisponibilità superiore al 90% e emivita di circa 6 ore, permettendo un dosaggio bis in die.

Caratteristiche Tecniche

• Principio attivo: Pregabalin (S-enantiomer of 3-isobutyl GABA)
• Classificazione ATC: N03AX16
• Forme farmaceutiche: capsule rigide, compresse rivestite, soluzione orale
• Dosaggi disponibili: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, 300 mg
• Meccanismo d’azione: Modulatore selettivo dei canali del calcio voltaggio-dipendenti tipo α2-δ
• Emivita di eliminazione: 6,3 ore
• Legame proteico: <1%
• Metabolismo: trascurabile (escreto immodificato nelle urine)
• Registrazione EMA: EU/1/04/285/001-038

Benefici Terapeutici

• Riduzione significativa del dolore neuropatico (≥50% in studi controllati vs placebo)
• Miglioramento della qualità del sonno attraverso la modulazione dei risvegli dolorosi
• Effetto ansiolitico documentato nel disturbo d’ansia generalizzata
• Riduzione della frequenza delle crisi epilettiche parziali
• Azione terapeutica rapida (miglioramento sintomatico entro 1 settimana)
• Profilo di sicurezza consolidato in studi clinici di lunga durata

Indicazioni Principali

• Dolore neuropatico periferico (polineuropatia diabetica, neuralgia post-erpetica)
• Dolore neuropatico centrale (lesioni midollari, sclerosi multipla)
• Epilessia parziale con o senza generalizzazione secondaria (terapia aggiuntiva)
• Disturbo d’ansia generalizzata (GAD)
• Fibromialgia (indicazione approvata in numerosi paesi)

Posologia e Somministrazione

Dolore neuropatico:
Dose iniziale 150 mg/die frazionata in 2-3 somministrazioni, incrementabile fino a 300 mg/die dopo 7 giorni. Dose massima 600 mg/die nei casi refrattari.

Epilessia:
Dose iniziale 150 mg/die, aumentabile fino a 600 mg/die in base alla risposta clinica.

Disturbo d’ansia:
Dose iniziale 150 mg/die, dose di mantenimento 300-600 mg/die.

La titolazione deve essere graduale per minimizzare effetti avversi. In pazienti con insufficienza renale (clearance creatinina <60 mL/min), ridurre la dose proporzionalmente. L’interruzione della terapia richiede sospensione graduale (minimo 1 settimana).

Precauzioni d’Uso

• Monitorare funzione renale prima e durante il trattamento
• Valutare storia di dipendenze (potenziale abuso)
• Controllo periodico del peso (aumento ponderale documentato)
• Attenzione in pazienti con storia di angioedema
• Precauzione in soggetti con predisposizione a reazioni cutanee severe
• Monitoraggio della funzionalità visiva (disturbi della visione documentati)
• Valutazione rischio di miopatia e rabdomiolisi

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o eccipienti
• Gravidanza (categoria C FDA) senza stretto monitoraggio
• Allattamento (secrezione nel latte materno documentata)
• Età pediatrica (<18 anni) per indicazione dolore neuropatico
• Insufficienza renale severa (CrCl <30 mL/min) senza aggiustamento posologico

Effetti Indesiderati

Comuni (≥1/100):

• Vertigini (29-45%)
• Sonnolenza (15-29%)
• Cefalea (4-12%)
• Xerostomia (5-15%)
• Disturbi dell’accomodazione visiva (5-8%)
• Aumento ponderale (5-15%)
• Edemi periferici (8-15%)

Rari (<1/1000):

• Angioedema
• Reazioni cutanee severe (SJS/TEN)
• Rabdomiolisi
• Insufficienza renale acuta
• Disturbi della memoria
• Allucinazioni

Interazioni Farmacologiche

• Oppioidi: Potenziamento effetti depressivi CNS (richiede monitoraggio)
• Benzodiazepine: Sinergia effetti sedativi (ridurre dosaggi)
• Alcol: Aumento impairment cognitivo e motorio
• ACE-inibitori: Aumentato rischio di angioedema
• Tiazolidinedioni: Potenziamento edema periferico
• Farmaci CNS-depressivi: Effetto additivo sulla sedazione

Dimenticanza della Dose

Se la dose dimenticata viene ricordata entro 4 ore dall’orario programmato, assumere immediatamente. Se il tempo trascorso è superiore, saltare la dose e proseguire con il regime posologico standard. Non raddoppiare mai la dose successiva.

Sovradosaggio

Sintomi: Sedazione profonda, sonnolenza, confusione, agitazione, depressione cardiovascolare.
Trattamento: Supporto sintomatico, monitoraggio cardiaco, lavaggio gastrico se assunzione recente. Emodialisi efficace (pregabalin eliminato per via renale). Non esiste antidoto specifico.

Conservazione

Conservare a temperatura inferiore a 30°C in contenitore originale ben chiuso. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità: 3 anni dalla data di produzione.

Avvertenze Legali

Lyrica è un farmaco soggetto a prescrizione medica limitativa. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere medico. La posologia deve essere stabilita esclusivamente da medico specialista. Non interrompere il trattamento senza consulto medico. Registrazione AIFA: determinazione 768/2006.

Evidenze Cliniche

Studio 1008-040 (double-blind, placebo-controlled):
Riduzione del punteggio dolore del 50% nel 46% dei pazienti vs 18% placebo (p<0,001) in neuralgia post-erpetica.

Meta-analisi Cochrane 2019:
NNT 5.6 per dolore neuropatico diabetico, NNH 13.8 per effetti avversi gravi.

Studio PREGABIN 2022:
Miglioramento significativo della qualità della vita (SF-36) in pazienti con fibromialgia (p<0,01).

Il presente documento ha scopo informativo e non costituisce consulenza medica. Consultare sempre il proprio medico prima di iniziare qualsiasi trattamento farmacologico.