Bupropion cloridrato è un antidepressivo atipico appartenente alla classe degli inibitori del riassorbimento della noradrenalina-dopamina (NDRI). A differenza di molti antidepressivi comuni, agisce modulando i livelli di noradrenalina e dopamina nel sistema nervoso centrale, con un effetto minimo sulla serotonina. Questo meccanismo d’azione unico lo rende particolarmente utile in pazienti che non tollerano gli effetti collaterali degli SSRI, specialmente per quanto riguarda la sfera sessuale e il peso corporeo. È approvato per il trattamento della depressione maggiore, del disturbo affettivo stagionale e come aiuto nella cessazione del fumo.

Caratteristiche

• Principio attivo: Bupropione cloridrato
• Classe farmacologica: Antidepressivo NDRI (Inibitore del Ricaptazione della Noradrenalina-Dopamina)
• Forme farmaceutiche disponibili: Compresse a rilascio immediato, prolungato e modificato
• Emivita: 21 ore (forma a rilascio prolungato)
• Biodisponibilità: circa 85%
• Metabolismo: epatico (sistema CYP2B6)
• Escrezione: principalmente renale

Benefici

• Effetto antidepressivo senza impatto negativo sulla libido
• Minore incidenza di aumento ponderale rispetto ad altri antidepressivi
• Effetto energizzante e miglioramento della concentrazione
• Utile nella terapia di disassuefazione dal fumo
• Riduzione dell’astenia e della fatigue associata alla depressione
• Profilo di effetti collaterali diverso dagli SSRI/SNRI

Indicazioni principali

Il bupropion è indicato per il trattamento della depressione maggiore negli adulti, sia come monoterapia che in associazione con altri antidepressivi. Trova impiego anche nel trattamento del disturbo affettivo stagionale e come supporto farmacologico nella cessazione dell’abitudine al fumo di tabacco. Recenti evidenze ne supportano l’uso off-label nel trattamento del deficit di attenzione/iperattività (ADHD) negli adulti e nella gestione della depressione bipolare in combinazione con stabilizzatori dell’umore.

Posologia e somministrazione

La posologia iniziale standard è di 150 mg una volta al giorno (formulazione a rilascio prolungato), preferibilmente al mattino. Dopo almeno tre giorni di trattamento, se ben tollerato, la dose può essere aumentata a 150 mg due volte al giorno, con almeno 8 ore di intervallo tra le dosi. La dose massima raccomandata è di 300 mg al giorno per la depressione e 150 mg due volte al giorno per la disassuefazione dal fumo. Nei pazienti anziani o con compromissione epatica è necessario un aggiustamento posologico. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticare o frantumare.

Precauzioni

Il bupropion può ridurre la soglia convulsivante, pertanto è controindicato in pazienti con storia di convulsioni, disturbi alimentari o che assumono altri farmaci che abbassano la soglia convulsivante. Deve essere usato con cautela in pazienti con insufficienza epatica o renale, trauma cranico recente, abuso di alcol o benzodiazepine. Durante il trattamento è necessario monitorare la pressione arteriosa, poiché può causare ipertensione. I pazienti devono essere avvisati della possibile comparsa di insonnia se assunto nelle ore serali.

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti
• Epilessia o disturbi convulsivi
• Tumori del sistema nervoso centrale
• Uso concomitante di inibitori delle MAO (devono trascorrere almeno 14 giorni dalla sospensione)
• Disturbi alimentari attivi (anoressia nervosa, bulimia)
• Grave cirrosi epatica
• Gravidanza (solo se strettamente necessario e sotto controllo medico)

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni (>10%) includono: cefalea, secchezza delle fauci, nausea, insonnia, stipsi e aumento della sudorazione. Effetti meno frequenti (1-10%): tremori, tachicardia, rash cutanei, acufeni, visione offuscata. Raramente (<1%) possono verificserai: convulsioni, reazioni allergiche severe, psicosi, mania in pazienti bipolari. In caso di comparsa di effetti collaterali gravi è necessario sospendere immediatamente il trattamento e consultare il medico.

Interazioni farmacologiche

Il bupropion è principalmente metabolizzato dal CYP2B6, pertanto interagisce con farmaci che inducono o inibiscono questo enzima. L’associazione con carbamazepina, fenobarbital o fenitoina può ridurre l’efficacia. L’associazione con fluoxetina, paroxetina o altri inibitori del CYP2B6 può aumentare i livelli plasmatici. È controindicata l’associazione con IMAO. Può potenziare gli effetti di farmaci simpaticomimetici e aumentare il rischio di sanguinamento con warfarin. Attenzione all’associazione con alcol e benzodiazepine.

Dose dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile, a meno che non sia quasi l’ora della dose successiva. In questo caso, saltare la dose dimenticata e riprendere il normale schema posologico. Non raddoppiare mai la dose per compensare quella dimenticata. L’assunzione di una dose in ritardo può aumentare il rischio di effetti collaterali come insonnia se assunta nelle ore serali.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono: convulsioni, allucinazioni, perdita di coscienza, tachicardia, ipotensione o ipertensione. In caso di sospetto sovradosaggio, ricorrere immediatamente al pronto soccorso. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio cardiaco e delle funzioni vitali. Le convulsioni possono essere controllate con benzodiazepine. Non esiste un antidoto specifico.

Conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-30°C), in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare oltre la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nel blister originale fino al momento dell’uso.

Avvertenze

Questo farmaco deve essere utilizzato solo sotto stretto controllo medico. Non sospendere bruscamente il trattamento senza consultare il medico. Durante la terapia evitare attività che richiedono attenzione e coordinazione (guida, uso di macchinari) fino a quando non si è certi della tollerabilità. Informare il medico di eventuali gravidanze in corso o programmate.

Esperienze cliniche

Studi clinici controllati dimostrano un’efficacia del 60-70% nel trattamento della depressione maggiore, con miglioramento significativo dei sintomi già dalla seconda settimana di trattamento. Nell’ambito della disassuefazione dal fumo, i trials dimostrano un tasso di successo del 30-35% a 12 mesi rispetto al 15-20% del placebo. I pazienti riportano frequentemente miglioramento dell’energia, della motivazione e della concentrazione, con minore impatto sulla sfera sessuale rispetto ad altri antidepressivi.