Actos (pioglitazone cloridrato) è un farmaco antidiabetico orale appartenente alla classe delle tiazolidinedioni, indicato per il miglioramento del controllo glicemico in pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2. Agisce sensibilizzando i tessuti periferici all’insulina, riducendo la resistenza insulinica e modulando il metabolismo glucidico e lipidico. La sua azione si esplica attraverso l’attivazione selettiva dei recettori nucleari PPAR-γ, con effetti sostenuti sulla emoglobina glicata (HbA1c). È prescritto in monoterapia o in associazione con altri ipoglicemizzanti orali o insulina, quando la dieta e l’esercizio fisico da soli non risultano sufficienti.

Caratteristiche

• Principio attivo: Pioglitazone cloridrato
• Classificazione: Farmaco antidiabetico orale, tiazolidinedione
• Meccanismo d’azione: Agonista selettivo dei recettori PPAR-γ (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor gamma)
• Forme farmaceutiche: Compresse rivestite da 15 mg, 30 mg, 45 mg
• Biodisponibilità: ≥80%
• Emivita: 3–7 ore (pioglitazone), 16–24 ore (metaboliti attivi)
• Metabolismo: Epatico (CYP2C8, CYP3A4)
• Escrezione: Prevalentemente biliare (feci), minor parte urinaria
• Indicazioni: Diabete mellito di tipo 2 in monoterapia o terapia combinata

Benefici

• Miglioramento significativo e duraturo dei valori di emoglobina glicata (HbA1c)
• Riduzione della resistenza insulinica a livello dei tessuti periferici (muscolo, adipociti)
• Modulazione favorevole del profilo lipidico (aumento HDL, riduzione trigliceridi)
• Effetto protettivo sulle cellule beta pancreatiche
• Riduzione del rischio di complicanze microvascolari a lungo termine
• Facilità di somministrazione (una volta al giorno)

Utilizzo Comune

Actos è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 in adulti, in particolare in pazienti con marcata resistenza insulinica. Viene utilizzato quando le modifiche dello stile di vita (dieta, esercizio fisico) non sono sufficienti a raggiungere un adeguato controllo glicemico. Può essere impiegato in monoterapia o in combinazione con metformina, sulfoniluree, DPP-4-inibitori, SGLT2-inibitori o insulina. La scelta della terapia combinata dipende dal profilo metabolico del paziente e dalla risposta individuale.

Posologia e Somministrazione

La dose iniziale raccomandata è di 15 mg o 30 mg una volta al giorno, da assumere per via orale con o senza cibo. La dose può essere aumentata gradualmente fino a un massimo di 45 mg al giorno, in base alla risposta glicemica e alla tollerabilità. Nei pazienti anziani o con insufficienza epatica lieve-moderata non è necessario un aggiustamento posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica grave non è raccomandato l’uso. La terapia deve essere iniziata sotto supervisione medica e periodicamente rivalutata.

Precauzioni

• Monitorare regolarmente la funzionalità epatica (transaminasi) prima dell’inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia
• Valutare la funzione cardiaca in pazienti con storia di scompenso cardiaco (Classe I–II NYHA)
• Monitorare il peso corporeo per possibili aumenti dovuti a ritenzione idrica
• Valutare il rischio di fratture ossee, specialmente in donne in post-menopausa
• Controllare periodicamente l’emocromo per possibile anemia
• Considerare il rischio di edema maculare in pazienti con storia di malattie retiniche
• Utilizzare con cautela in pazienti con sindrome dell’ovaio policistico

Controindicazioni

• Ipersensibilità al principio attivo o ad eccipienti
• Insufficienza cardiaca di Classe III–IV NYHA
• Storia di carcinoma vescicale
• Ematuria macroscopica non spiegata
• Gravidanza e allattamento
• Chetoacidosi diabetica
• Insufficienza epatica grave (Child-Pugh C)
• Età pediatrica (<18 anni)

Possibili Effetti Collaterali

• Comuni (≥1/100): Cefalea, aumento di peso, edema periferico, artralgie, sintomi simil-influenzali
• Non comuni (≥1/1000): Anemia, ipoglicemia (in terapia combinata), aumento transaminasi, vertigini
• Rari (≥1/10.000): Scompenso cardiaco, fratture ossee, edema maculare, orticaria
• Molto rari (<1/10.000): Epatite, pancitopenia, rabdomiolisi, reazioni di ipersensibilità severe
• Segnalati in post-marketing: Carcinoma vescicale (con uso prolungato ad alte dosi)

Interazioni Farmacologiche

• Farmaci induttori del CYP2C8 (rifampicina): riducono le concentrazioni di pioglitazone
• Farmaci inibitori del CYP2C8 (gemfibrozil): aumentano le concentrazioni di pioglitazone
• Contraccettivi orali (etinilestradiolo/norethindrone): possibile riduzione dell’efficacia
• Insulina e sulfoniluree: aumento del rischio di ipoglicemia
• FANS e corticosteroidi: possibile riduzione dell’effetto ipoglicemizzante
• Atorvastatina: lieve aumento delle concentrazioni di atorvastatina

Dose Dimenticata

Se viene dimenticata una dose, assumerla non appena possibile. Se è quasi l’ora della dose successiva, saltare la dose dimenticata e proseguire con il normale schema posologico. Non raddoppiare la dose per compensare quella dimenticata. Monitorare la glicemia in caso di ritardo significativo nell’assunzione.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio, i sintomi possono includere ipoglicemia, edema marcato, aumento di peso e disturbi gastrointestinali. Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico e di supporto, con monitoraggio della glicemia, parametri vitali e funzionalità epatica. In caso di ipoglicemia sintomatica, somministrare glucosio per via orale o endovenosa.

Conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 30°C, in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione. Le compresse devono essere conservate nella confezione originale per proteggerle dall’umidità.

Avvertenza

Actos è un farmaco soggetto a prescrizione medica. Non utilizzare senza controllo medico specialistico. Il trattamento deve essere personalizzato in base alle caratteristiche del paziente e monitorato periodicamente. Non interrompere bruscamente la terapia senza consultare il medico. Le informazioni qui riportate hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico curante.

Esperienze Cliniche

I dati degli studi clinici dimostrano una riduzione media dell’HbA1c dell'1,0–1,5% in monoterapia e fino al 2,0% in terapia combinata. I pazienti riportano un miglioramento della qualità della vita correlata al miglior controllo glicemico. Gli effetti sul peso corporeo e sul rischio di scompenso cardiaco richiedono attento monitoraggio. L’esperienza post-marketing conferma l’efficacia nel controllo glicemico a lungo termine, con un profilo di sicurezza generalmente favorevole nei pazienti appropriatamente selezionati.