L’Aciclovir rappresenta uno dei farmaci antivirali più prescritti a livello globale per il trattamento delle infezioni causate dai virus Herpes simplex (HSV-1, HSV-2) e Herpes zoster. Appartenente alla classe degli analoghi nucleosidici, questo principio attivo agisce inibendo selettivamente la replicazione virale, riducendo significativamente la durata e l’intensità dei sintomi. La sua elevata specificità per le cellule infette ne minimizza gli effetti sulle cellule sane, garantendo un profilo di sicurezza favorevole. Disponibile in formulazioni topiche, orali e endovenose, l’Aciclovir si adatta a diverse esigenze terapeutiche, dall’herpes labiale alle infezioni severe in pazienti immunocompromessi.

Caratteristiche

• Principio attivo: Aciclovir (9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]guanine)
• Meccanismo d’azione: inibizione selettiva della DNA polimerasi virale
• Formulazioni: crema topica (5%), compresse (200 mg, 400 mg, 800 mg), sospensione orale, polvere per soluzione iniettabile
• Emivita plasmatica: 2-3 ore negli adulti con funzionalità renale normale
• Legame proteico: circa 9-33%
• Metabolismo: epatico minimo, principalmente escrezione renale immodificata
• Classificazione ATC: J05AB01

Benefici

• Riduzione della durata dell’episodio erpetico acuto del 30-50%
• Diminuzione dell’intensità del dolore e del prurito associati alle lesioni
• Prevenzione delle recidive nelle infezioni herpes simplex ricorrenti
• Riduzione del rischio di trasmissione del virus HSV-2 in pazienti immunocompetenti
• Prevenzione delle complicanze neurologiche nell’herpes zoster
• Minore probabilità di sviluppo di resistenze rispetto ad altri antivirali

Utilizzo Comune

L’Aciclovir trova indicazione primaria nel trattamento delle infezioni da Herpes simplex, inclusi:

• Herpes labialis e genitale primario e ricorrente
• Gengivostomatite erpetica
• Cheratite erpetica
• Infezioni da Herpes zoster (fuoco di Sant’Antonio)
• Prevenzione delle infezioni in pazienti immunocompromessi
• Encefalite erpetica
• Infezioni neonatali da HSV

Il farmaco dimostra particolare efficacia quando iniziato precocemente, preferibilmente entro 48-72 ore dalla comparsa dei primi sintomi. Nelle forme severe o in pazienti immunodepressi, la somministrazione endovenosa garantisce biodisponibilità ottimale.

Dosaggio e Somministrazione

Forma orale (adulti):

• Herpes simplex iniziale: 200 mg 5 volte/die per 5-10 giorni
• Herpes simplex ricorrente: 200 mg 5 volte/die per 5 giorni
• Soppressione herpes simplex: 400 mg 2 volte/die fino a 12 mesi
• Herpes zoster: 800 mg 5 volte/die per 7-10 giorni

Forma topica:

• Applicare strato sottile sulla lesione 5 volte/die per 4 giorni

Forma endovenosa:

• 5-10 mg/kg ogni 8 ore per 5-10 giorni (aggiustamento per insufficienza renale)

Nei pazienti pediatrici e negli anziani, il dosaggio richiede aggiustamento in base al peso corporeo e alla clearance della creatinina. L’assunzione orale va effettuata con abbondante acqua, preferibilmente durante i pasti per migliorare la tollerabilità gastrointestinale.

Precauzioni

• Monitorare la funzionalità renale durante terapie prolungate
• Mantenere un’adeguata idratazione, specialmente con somministrazione endovenosa
• Valutare benefit/risk in gravidanza (categoria B della FDA)
• Caution in pazienti con disturbi neurologici per rischio di sintomi neuropsichiatrici
• Controllo ematologico periodico in terapie superiori a 6 mesi
• Attenzione alla possibile cristalluria in caso di disidratazione

Controindicazioni

• Ipersensibilità accertata all’Aciclovir o ai componenti della formulazione
• Insufficienza renale grave (clearance creatinina <10 mL/min) senza adeguato aggiustamento posologico
• Allattamento (passaggio nel latte materno documentato)
• Somministrazione endovenosa in pazienti con disidratazione significativa

Possibili Effetti Collaterali

Comuni (1-10%):

• Nausea, diarrea, cefalea
• Rash cutaneo, prurito
• Affaticamento

Rari (<1%):

• Elevazione transaminasi
• Leucopenia, trombocitopenia
• Reazioni anafilattiche
• Confusione, allucinazioni (specialmente in anziani)
• Nefrotossicità (cristalluria, insufficienza renale acuta)

Molto rari (<0,1%):

• Sindrome di Stevens-Johnson
• Epatite tossica
• Anemia emolitica

Interazioni Farmacologiche

• Probeneciḍ: aumenta l’emivita plasmatica riducendo l’escrezione renale
• Farmaci nefrotossici (aminoglicosidi, ciclosporina): potenziamento della tossicità renale
• Zidovudina: possibile sinergia di tossicità ematologica
• Micofenolato mofetile: aumento reciproco delle concentrazioni plasmatiche
• Metotrexate: possibile interferenza con l’eliminazione renale

Dose Dimenticata

In caso di dimenticanza, assumere la dose il prima possibile, salvo che non sia quasi ora della dose successiva. Non raddoppiare mai la dose. Mantenere gli intervalli posologici regolari per garantire concentrazioni plasmatiche efficaci. Per regimi posologici multipli giornalieri, una singola omissione generalmente non compromette l’efficacia terapeutica.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio includono:

• Nausea, vomito, diarrea
• Cefalea severa
• Confusione, convulsioni
• Insufficienza renale acuta

Il trattamento è sintomatico e di supporto, con particolare attenzione all’idratazione e al monitoraggio della funzionalità renale. L’emodialisi risulta efficace nell’eliminare circa il 60% della dose circolante.

Conservazione

• Conservare a temperatura inferiore a 25°C
• Proteggere dalla luce e dall’umidità
• Forme liquide: utilizzare entro 30 giorni dall’apertura
• Non congelare le formulazioni endovenose
• Tenere fuori dalla portata dei bambini

Avvertenze

Questo farmaco richiede prescrizione medica. Le informazioni fornite hanno scopo informativo e non sostituiscono il parere del medico. L’uso improprio può causare sviluppo di resistenze virali. Sospendere immediatamente il trattamento in caso di reazioni cutanee severe o sintomi neurologici. Non interrompere bruscamente la terapia senza consulto medico.

Esperienze Cliniche

Studi clinici randomizzati dimostrano un’efficacia del 75-85% nella risoluzione delle lesioni erpetiche quando il trattamento viene iniziato precocemente. Meta-analisi su oltre 10.000 pazienti confermano una riduzione del 47% del tempo di guarigione nell’herpes zoster rispetto al placebo. Nei pazienti immunocompromessi, la profilassi con Aciclovir riduce l’incidenza di infezioni erpetiche dell'80%. Il profilo di sicurezza risulta favorevole, con solo il 2,3% di interruzioni terapeutiche per eventi avversi in studi a lungo termine.